王 薇 ，许 鑫 ，2，胡 戴 ，2，匡长春 ，李 欧 ，2，符旭东

(1.中国人民解放军广州军区武汉总医院药剂科，湖北 武汉 430070;2.湖北中医药大学，湖北 武汉 430065)

紫杉醇(paclitaxel，PTX)是从红豆杉属植物中提取出来的一种高效抗肿瘤活性的天然物质，具有促进微管蛋白聚合、抑制解聚、抑制细胞有丝分裂的作用[1－2]，临床主要用于卵巢癌和乳腺癌的治疗。目前临床上使用较多的是紫杉醇注射剂，但注射剂中的溶剂无水乙醇和聚氧乙烯蓖麻油易引起过敏反应，且由于缺乏靶向性，副作用较大[3]。因此，紫杉醇脂质体靶向制剂成为了研究热点。本课题组拟研究具有主动靶向功能的长循环脂质体，在他人研究的基础上，对紫杉醇脂质体的处方和工艺进行了优化，研制出了包封率高、粒径较小、稳定性好的紫杉醇脂质体，以期为后续研究奠定基础。现将紫杉醇脂质体的制备、含量测定方法和特性表征报道如下。

1 仪器与试药

BP211D型电子天平(SARTOTIUS，Amerca);Anke TGL－16G－A型高速冷冻离心机(上海安亭科学仪器厂);RE－52A型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);KT－300Y型超声波药品处理机;SHZ－Ⅲ型循环水真空泵(上海亚荣生化仪器厂);JY92－2D型超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技有限公司);Malvern Nano－ZS90激光粒度仪;JEM－2100(HR)透射电子显微镜;Agilent 1100型高效液相色谱仪;透析袋(8000－14000，BIOSHARP);SHZ－82型恒温振荡器(常州国华电器有限公司)。紫杉醇(武汉远城科技发展有限公司，批号为1007001，纯度99.7%);大豆卵磷脂(Sigma);胆固醇(上海伯奥生物科技有限公司);其他试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 脂质体制备

精密称取处方量的胆……