杨 倩，彭 妍

（1.南京师范大学 化学与材料科学学院，江苏 南京 210024；2.南京医科大学 基础医学院药理学系，江苏 南京 210029）

香豆素(coumarin)是Vauquelin于1812年从植物Daphnealpina中首次分离获取的香豆素类化合物瑞香苷(daphnin)[1]，是一类具有苯骈-α-吡喃酮母核天然产物的总称，是顺式邻羟基桂皮酸脱水而形成的内酯类化合物。根据其母核上取代基及其位置的差异，分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素四类。香豆素气味芳香，代表性化合物主要有：当归内酯(angelicon)、白芷内酯 (isopsoralen)、美花椒内酯(xanthoxyletin)、亮菌甲素(armillarsinA)等。香豆素类化合物具有显著地抗病毒、抗肿瘤、抗微生物、抗癌、抗炎等多方面的生物活性，同时由于其分子量较小生物利用度高，已成为国内外药学工作者的研究重点，至今从自然界中已分离出2000余种天然香豆素类化合物。从20世纪60年代开始，香豆素类化合物的抗肿瘤作用引起了人们的兴趣[2-4]，本文拟就香豆素类化合物抗肿瘤作用的研究进展进行简要概述，以供相关研究者参考。

图1 香豆素类化合物化学结构

1 简单香豆素类（simple coumarins）

简单香豆素类是只在香豆素苯环一侧有取代基的衍生物，取代基取代位置主要位于C-7位、C-6位或C-8位，C-7位一般为含氧取代基。广泛存在于伞形科植物中，如蛇床子素(osthole)，秦皮中的秦皮素 (fraxctin)、茵陈中的滨蒿内酯(escoparone)、瑞香素(daphnetin)、橙皮中的东莨菪素 (scopoletine)等[1]。

图2 简单香豆素代表化合物的结构图

蛇床子素是报道抗肿瘤作用最多的简单香豆素类化合物。Yang[5]等人研究证明蛇床子素可以有效抑制乳腺癌细胞MCF-7的侵袭性和MDA-MB-231细胞的转移性。……