孔春芳，丁江华 综述，陈国安审校

（南昌大学第一附属医院血液科，江西南昌330006）

大蒜素（Allicin）是百合科葱属指望大蒜最重要的有效成分。作为多种烯丙基有机硫化物复合体，主要成分包括20%～50%二烯丙基二硫化物（DADS，也称大蒜辣素）和50%～80%二烯丙基三硫化物（DATS，也称大蒜新素）。大量研究表明，大蒜素具有抗菌、抗病毒、降血脂、降血压、降血糖、抗血栓及调节免疫等多种活性，还有良好的抗癌、防癌效应［1］。流行病学调查和实验研究均发现，大蒜素对实体肿瘤和血液系统肿瘤均有明显的抑制作用［2－3］。关于大蒜素的抗癌作用，目前认为包括抗氧化、诱导肿瘤细胞凋亡、影响细胞周期、免疫调节、阻断致癌物合成、增强肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性等［4］。近年来研究发现大蒜素的抗瘤效应还与细胞信号传导通路密切相关，现综述如下。

1 核转录因子kappa－B（NF－κB）信号通路

NF－κB是1986年Sen和Baltimore首先发现的转录因子家族中的新成员，是一种广泛分布而且十分重要的核转录因子。哺乳动物 NF－κB家族包括5种成员：p65（RelA）、RelB、c－Rel、p50／p105（NF－κB1）和 p52／p100（NF－κB2）。NF－κB 在未受刺激时以同源或异源二聚体形式与抑制性蛋白IkB相结合形成无活性的三聚体，存在于胞浆内。细胞内外刺激直接激活IkB激酶（IkK），诱使IkB发生磷酸化，使IkB的三维结构发生改变，发生泛素化后IkB蛋白迅速被水解释放，解除了IkB抑制作用的NF－κB二聚体在核定位信号的介导下转位入核，与多种基因启动区的特异的DNA结合序列结合，诱导靶基因mRNA的合成，参与感染、炎症、免疫反应、肿瘤发生和发展的调节［5］。

现已发现在人类实体肿瘤（如肝癌［6］、结直肠癌［7］、乳腺癌等［8］）及血液系统肿瘤［9］（多发性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤等）中存在持续活化的NF－κB。……