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尼卡地平、尼莫地平和尼群地平毛细管电泳手性拆分研究

2012-12-22王园朝

蔡 诚,王园朝,邓 飞

(杭州师范大学材料与化学化工学院,有机硅化学及材料技术教育部重点实验室,浙江杭州 310036)

尼卡地平、尼莫地平和尼群地平毛细管电泳手性拆分研究

蔡 诚,王园朝,邓 飞

(杭州师范大学材料与化学化工学院,有机硅化学及材料技术教育部重点实验室,浙江杭州 310036)

文章以环糊精及其衍生物为手性试剂,研究了血管扩张型降压药盐酸尼卡地平、尼莫地平和尼群地平手性对映体拆分方法.采用区带毛细管电泳模式,以高磺化环糊精(HS-CD)为手性识别试剂,考察了手性试剂的类型、浓度及缓冲溶液pH值等对分离度的影响,确定了拆分尼卡地平、尼莫地平和尼群地平手性对映体的最佳条件.结果表明盐酸尼卡地平在HS-γ-CD手性选择剂存在下对映体获得基线分离,尼莫地平和尼群地平分别在HS-β-CD和HS-α-CD手性选择剂存在下对映体获得部分分离,并对其分离机理进行了初步探讨.

毛细管区带电泳;高磺化环糊精;手性对映体拆分;盐酸尼卡地平;盐酸尼莫地平;盐酸尼群地平

尼卡地平(Nicardipine,NCD)、尼莫地平(Nimodipine,NMD)和尼群地平(Nitrendipine,NTD)属第二代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂(DPHs),通过抑制细胞外Ca的内流、松弛血管平滑肌而起到降压作用,用于低、中度高血压病.结构中二氢吡啶环上的4位C为不对称碳原子(见图1),存在两个对映体,因在药理活性上存在着明显差异[1-2],对映体分离已引起人们广泛关注.目前对尼卡地平、尼莫地平和尼群地平的手性分离大多是利用HPLC方法,分离柱手性固……

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