任绮男，刘冬青，张宇峰，张力婉

(天津工业大学 材料科学与工程学院，天津 300387)

福多司坦，(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸，是一种新型的半胱氨酸衍生物，其结构如图1所示.药理实验证明其具有抑制杯状细胞增生、促进浆液性气管分泌及抑制气管炎症等诸多作用，目前主要用于治疗支气管炎和呼吸道充血等疾病.因其适应证广、潜在市场广阔、临床有效率优于同类药、不良反应的发生率低(8.4%)、对胃肠的刺激性轻等独特优点，可望成为同类药品的替代产品[1].

图1 福多司坦的结构

福多司坦合成路线主要有两种，如下：

(1)L-半胱氨酸与卤代丙醇在碱性条件下反应，产品经酸化和氨水洗涤，得到福多司坦[2].此方法步骤繁琐，操作复杂，产品会有较多损失，致使产率降低.

(2)L-半胱氨酸与丙烯醇在紫外照射下反应生成福多司坦.此方法简便，但产品杂质多使后处理复杂化且反应时间过长[3].

微波合成法[4-5]有加热速度快、加热均匀、产物易纯化、产率高等特点，所以本研究探索了用微波法代替紫外促进法合成祛痰药物福多斯坦，对实验条件进行了优化.

1 实验部分

1.1 试剂和仪器

实验中的微波发射源为南京汇研微波系统工程有限公司MG08-2B型微波实验仪，L-半胱氨酸购自天津市博迪化工有限公司，丙烯醇购自上海晶纯试剂有限公司.

1.2 微波法合成福多斯坦

将10 mL蒸馏水、1.2 g的L-半胱氨酸(0.01 mol)加入反应器，室温下采用磁力搅拌使原料溶解于水中，加入适量丙烯醇，放入微波反应器中，设定好……