周国宁 陶 枝 徐 飞 陈 芽

安徽双鹤药业有限责任公司，安徽芜湖 241080

醋酸甲羟孕酮胶囊的制备工艺研究

周国宁 陶 枝 徐 飞 陈 芽

安徽双鹤药业有限责任公司，安徽芜湖 241080

目的 研究不同载体制备醋酸甲羟孕酮固体分散体，以提高醋酸甲羟孕酮溶出度，并对制成的胶囊进行评价。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP k30）和聚乙二醇（PEG 6000）为载体，按照5种比例制备醋酸甲羟孕酮固体分散体，选择最佳处方制成胶囊并考察溶出度。结果 以PVP为载体按照1∶1比例制备的醋酸甲羟孕酮胶囊，45min的平均溶出度为（77.9±1.52）%，高于50%的国家标准。

醋酸甲羟孕酮；固体分散体；溶出度；聚乙烯吡咯烷酮；聚乙二醇

醋酸甲羟孕酮(DEPA)原为孕激素类药物。加大剂量可用于子宫内膜癌及肾癌、乳癌、各种癌症患者恶液质及疼痛的姑息治疗以及对各种癌症化疗保护骨髓的作用。DEPA水中不溶，制成胶囊后，体外溶出度较低，影响体内的生物利用度。提高难溶性药物的溶出度和溶解度，是提高药物生物利用度的有效途径之一。利用固体分散技术提高难溶性药物溶解的方法已经得到了广泛的应用。本文采用共沉淀法制备了2种DEPA固体分散体，考察其体外溶出度。选择最佳者加填充剂制成0.1 g DEPA胶囊，并对胶囊进行溶出度研究和评价。

1 材料和仪器

UV2550紫外-可见光分光光度计（日本岛津公司）；RC-8药物溶出仪（天津新光）S2X20型旋转蒸发仪（上海远东药机）；粉碎机(常州海江药化)；DEPA（岳阳环宇药业）；对照品（中检所）批号：100001-200504）；聚乙烯吡咯烷酮（上海润捷试剂）；……