柳中辉 王家明 张黎明 孙华

天津科技大学生物工程学院工业发酵微生物教育部重点实验室，天津 300457

微粉化萘丁美酮的工业制粒工艺研究

柳中辉 王家明 张黎明 孙华

天津科技大学生物工程学院工业发酵微生物教育部重点实验室，天津 300457

目的通过优化制粒溶液量百分比和制粒时间，将微粉化的萘丁美酮制成适合片剂生产的颗粒。方法以微粉化的萘丁美酮作为主要活性成分，以萘丁美酮超过80%（W/W）处方配比的条件下，以纯水、羟丙基甲基纤维素E-3和十二烷基硫酸钠为制粒溶液，将萘丁美酮，羟基乙酸淀粉钠和微晶纤维素PH101进行制粒，流化床干燥，并对制得的颗粒进行物理性状检测，包括颗粒外观、颗粒粒径分布、颗粒堆实密度及可压性指标。然后将颗粒压片，检测片剂的硬度、崩解度及和溶出度，获得制粒溶液量百分比和制粒时间的最优值。结果制粒溶液量30%（W/W）和制粒时间60 s时，为最佳制粒工艺参数。结论以此工艺进行制粒，可达到适合工业生产的片剂指标。

微粉化；萘丁美酮；制粒工艺；片剂

萘丁美酮（Nabumeton）又称萘普酮、瑞力芬、萘布美通、纳布美通、萘美酮。其化学名为4-（6-甲氧基-2-萘基）-2-丁酮（图1），该物质为白色结晶粉末，属于酮型结构的前体药物，在肝脏内可被代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸，活性代谢物无肝肠循环，几乎全部经尿液排出体外，胃肠道反应小、副作用少、耐受性好，具有抗炎、止痛和解热作用。主要用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎[1]、软组织损伤、强直性脊椎炎，对前列腺素合成酶也有抑制作用[2]。……