石春勤 莫晓丹 姜羽凤 胡巧红*

（广东药学院药剂系，广东 广州 510006）

聚合物胶束是由两亲性聚合物在选择性溶剂中形成的具有亲水性外壳及疏水内核的胶束体系。低临界胶束浓度及高度的热力学和动力学稳定性、长循环、增溶药物、缓释功能及靶向性[1]等特点决定了其作为新型药物传递系统的巨大优越性。

壳聚糖具有良好的生物可降解性、生物相容性、无免疫活性等特点，近年来被广泛用于靶向药物传递系统[2]。在壳聚糖分子上引入疏水长碳链及半乳糖基使之具有两亲性及主动靶向性[3-6]，可作为主动靶向聚合物胶束的载体材料。通过酰化反应引入疏水碳链时，不同的棕榈酰氯/壳聚糖投料比将导致疏水碳链的取代度不同，进而影响胶束的形成及载药包封率。

本文以自制的不同壳聚糖分子量、不同棕榈酰基取代度的N-半乳糖化-O-棕榈酰壳聚糖为聚合物胶束载体材料制备载10-羟基喜树碱（10-HCPT）胶束，考察分子量及取代度对包封率的影响，以筛选出具有良好载药包封率的半乳糖化棕榈酰壳聚糖聚合物胶束材料。

表1 不同分子量及取代度P-CS及GP-CS的载10-HCPT胶束包封率

1 仪器与试药

紫外分光光度计（日本岛津，UV1750）；恒温磁力搅拌器（上海雷磁新径仪器厂，JB-2A），冷冻干燥机（北京四环科学仪器厂有限公司，LGJ-18A）

棕榈酰壳聚糖（P-CS）及半乳糖化棕榈酰壳聚糖（GP-CS）（自制，壳聚糖分子量为5千或3万)；10-羟基喜树碱（成都兰贝植化科技有限公司）；10-羟基喜树碱对照品（中国药品生物制品检定所，批号100526-200301）；……