王宝龙，兰 婷，李明华，张俊娜,李穆琼，李晓晔，王玉琨(第四军医大学药学系化学教研室，西安 710032)

HPLC法测定血浆中左羟丙哌嗪及药代动力学研究

王宝龙，兰 婷，李明华，张俊娜,李穆琼，李晓晔，王玉琨(第四军医大学药学系化学教研室，西安 710032)

目的：建立一种简单快速的高效液相色谱法测定左羟丙哌嗪在人血浆中的浓度测定及药代动力学研究方法。方法：以迪马C18(250mm×4.6mm，5μm)为色谱柱，流动相：乙腈∶水(1000ml水加入醋酸2.5ml、三乙胺5ml)=5∶95，流速：1.0m/ml，波长：λex=240nm，λem=350nm，进样量：20 μl，柱温：35℃。结果：20名健康受试者单次口服60mg左羟丙哌嗪片，其t1/2为(1.72±0.64)h，tmax为(0.95±0.24) h，Cmax为(385.68±100.98)ng/ml，AUC(0～12h)为(883.32±245.94)ng/h，AUC(0～∞)为 (939.17±279.51)ng/h。结论：服用该药后，其药动学参数与文献报道基本一致，个体之间、不同年龄、体质量之间无统计学差异(Pgt;0.05)。

左羟丙哌嗪；高效液相色谱法；药代动力学

左羟丙哌嗪是一类具有手性的药物。该药通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用[1]。其作用部位在神经结后与感觉性神经肽相关的位点。本品镇咳作用强，维持时间长。由于对肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无明显作用，因此其中枢抑制的不良反应较少[2]。口服左羟丙哌嗪吸收迅速，主要分布在支气管肺部。本品在体内被广泛代谢。35%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出。主要用于由上呼吸道感染、咽炎、间质性肺炎、支气管哮喘和支气管炎等呼吸疾病引起的干咳和持续性咳嗽。

迄今报道的测定左羟丙哌嗪的方法有HPLC-UV法[3-4]、流动注射发光法[5-6]、RF-HPLC法[7-9]。本试验在以上荧光法的基础上进行了条件优化，旨在建立测定血浆中左羟丙哌嗪的方法，并对其药代动力学参数进行测定。……