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天津大学药物科学与技术学院 天津市现代药物传递及功能高效化重点实验室，天津 300072

铂类抗癌药是肿瘤治疗领域具有代表性的一类药物。目前世界上广泛应用于临床治疗的具有代表性的铂类抗癌药主要有顺铂、卡铂和奥沙利铂[1-2]。自1978年美国FDA批准顺铂作为抗肿瘤药上市以来对它的作用机制的研究已经非常透彻，这也带动了铂类有机金属化合物在肿瘤医学领域的应用和发展，为设计和开发具有新的分子结构的铂类抗肿瘤药物奠定了基础[3]。

铂类抗癌药物的致命缺点是具有极强的毒副作用以及固有的和后续形成的耐药性问题。另外由于此类药物是金属有机化合物，所有铂类上市药物普遍存在水溶性极低的特性，给药品制剂的稳定性和临床应用带来了很多的不利影响，比如很难把这些难溶性药物顺利地配制成一种方便合适的剂型。继顺铂之后开发成功的卡铂（美国BMS开发）由于从结构上降低了药物对DNA的反应性，临床应用近年逐步扩大，有取代顺铂各种临床应用的趋势。但是，卡铂并没有从根本上解决顺铂存在的耐药性问题，也没有从根本上改变药物的水溶性问题，很难避免药物存在的致命缺点：严重的肾毒性副作用以及临床制剂的稳定性问题[4]。奥沙利铂虽然在某种程度上降低了顺铂和卡铂存在的耐药性问题，但其在针对多种肿瘤的临床应用中并没有超越顺铂和卡铂的治疗效果，也没有从根本上解决铂类药物极强的毒副作用和极低的水溶性问题。……