徐为人，章顺楠，任晓文，李 文，潘 勤，杨建会，马素珍，白晓林，黄 莹，张洪坡

（1.天津药物研究院，天津 300193；2.天津天士力制药股份有限公司，天津 300410）

水飞蓟宾胶囊(水林佳)固体分散技术及其产业化应用*

徐为人1，章顺楠2，任晓文1，李 文2，潘 勤1，杨建会2，马素珍1，白晓林2，黄 莹1，张洪坡2

（1.天津药物研究院，天津 300193；2.天津天士力制药股份有限公司，天津 300410）

水飞蓟宾胶囊（水林佳）；固体分散技术；产业化；应用

本项目1997年立项，在中国第一个抗乙型肝炎（简称乙肝）病毒药物拉米夫定上市（1999年）前，保肝药物是临床上治疗乙肝的主要手段之一。当时国内的保肝药物种类繁多，但临床上经过严格评价，疗效确切的并不多。为了开发疗效确切、质量可靠的保肝药物，笔者以欧洲最公认、最广泛应用的保肝药物Silymarin（水飞蓟宾）为基础进行研究。

中国于20世纪70年代引种水飞蓟成功，水飞蓟种子的粗提物水飞蓟素（即益肝灵）制剂有十多个厂家生产，这些产品中主要有效成分水飞蓟宾的含量差异很大。水飞蓟宾本身难溶于水和脂，吸收很差，中国药科大学对水飞蓟宾进行了分离纯化，并制成了葡甲胺盐，使水飞蓟宾能溶于水，研制了上市制剂西利宾胺片（水飞蓟宾葡甲胺盐片，镇江第三制药厂生产）。西利宾胺片代表了当时中国研制水飞蓟宾制剂的最高水平，其采用的提取工艺使水飞蓟宾收率和纯度较低（含量约90%），影响了生产规模的扩大，不能满足市场的需求，市场上仍然以德国进口的水飞蓟宾制剂利加隆为主导。……