阿卡波糖的研究进展
2012-08-15张瑞霞杨凤英卓文海徐宝兴
药学研究 2012年6期
关键词:研究
张瑞霞,杨凤英,卓文海,徐宝兴
(山东鲁抗医药股份有限公司,山东 济宁 272000)
20世纪70年代以来,糖尿病、高血糖等糖代谢疾病发病人数迅速增加,目前糖尿病已经被列为继心血管、肿瘤之后的第三大致死性疾病,严重威胁着人类健康。糖尿病对生活质量的影响和巨大的医疗开支,促进了全社会对糖尿病的重视和对其多种治疗手段的深入研究[1]。
阿卡波糖(Acarbose)是临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂,属于2型糖尿病的常用药物之一,它是一种生物合成的假性四糖,能抑制小肠壁细胞的α-糖苷酶活性,从而延缓肠道内寡糖、双糖或多糖的降解,延缓葡萄糖和果糖的降解和吸收,以达到降低餐后血糖的效果[2]。由于具有良好的药代动力学性质和低毒性,阿卡波糖成为理想的降糖药物,本文从发酵、分离以及衍生物研究等方面对阿卡波糖的研究进展进行综述。
1 阿卡波糖的发酵工艺研究
由于阿卡波糖的化学结构比较复杂,目前工业规模的生产主要是通过微生物发酵获得的。阿卡波糖可从游动放线菌的发酵液中提取得到,其在微生物体内的合成代谢路径以及发酵工艺研究一直是阿卡波糖的研究热点之一。
1.1 碳源浓度的影响 阿卡波糖分子具有假性四糖结构,这表明其生物合成与碳源物质的分解代谢有着密切的关系,碳源浓度过高或过低都会影响菌体的生长和代谢,进而通过代谢物阻遏效应降低产物的浓度,影响微生物的正常生理代谢。……
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