王金达，石永平，潘志远，崔文玉，张雁芳，汪 海

(1.军事医学科学院卫生学环境医学研究所，北京 100850;2.北京赛德维康医药研究院，北京 100039)

高原低氧等因素引起的急性高原反应是对高原工作者和进入高原人群的健康的极大的威胁。碳酸酐酶抑制剂醋氮酰胺是美国FDA批准正式用于防治急性高原反应的药物，但其不良反应发生率高，严重影响人体的作业能力［1］。甲苯磺烷唑胺(P-8)是拥有自主知识产权的新型化学结构碳酸酐酶抑制剂，研究发现它可以抑制碳酸酐酶Ⅱ的活性，明显提高小鼠耐低氧能力，其效价和效能均优于醋氮酰胺［2］。

药物血浆蛋白结合率是药物代谢动力学的重要参数之一，本实验采用平衡透析法考察了甲苯磺烷唑胺大鼠和人的血浆蛋白结合率，为进一步开展甲苯磺烷唑胺的药动学研究提供参考，并为临床合理设计甲苯磺烷唑胺给药方案提供依据。

1 仪器与材料

1.1 仪器 戴安高效液相色谱仪及色谱工作站(戴安公司，美国);BP211D型分析天平(Sartorius);TDX-1型漩涡混合器 (通达科技);BF-2000M型氮气吹干仪(八方世纪);恒温培养箱(Forma ScientificⅡ，Forma);透析袋(D25mm，截留范围8000-14000，进口分装)。

1.2 药品与试剂 甲苯磺烷唑胺(自制，纯度＞98%);非那西丁(Sigma试剂公司，纯度＞98%);甲醇(色谱纯，安徽时联特种溶剂有限公司);冰醋酸、碳酸钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、氯化钠均为分析纯;水为millipore去离子水;人血浆由中国人民解放军307医院提供。

1.3 动物 Wistar大鼠，♀♂各半，180～220 g，购自军事医学科学院实验动物中心，合格证号:SCXK-(军)2007-004。

2 方法

2.1 色谱条件 色谱柱为……