乳酸基葛根素衍生物生物活性初步研究*
2012-07-28陈立书刘应杰曲中堂张亚红侯长军兰作平
陈立书 ,刘应杰 ,曲中堂 ,谭 韬 ,张亚红 ,侯长军 ,兰作平 ,3
(1.重庆医药高等专科学校,重庆 400030; 2.重庆大学生物工程学院,重庆 400030;3.重庆医科大学药学院,重庆 400016)
葛根素(puerarin)是从豆科植物中野葛 Pueraria lobata、甘葛藤 Pueraria thomsonii根中提取的一种黄酮苷,化学名为8-β-D-吡喃葡萄糖-4’,7-二羟基异黄酮,分子式是C21H20O9。动物试验及临床研究表明,葛根素对心血管系统、平滑肌、机体体温均有重要作用[1-7],但其水溶性和脂溶性均较差,在水中的溶解度仅为4.6 g/L,故生物利用度较低,这就限制了其生物活性的发挥和临床应用。近年来,国内外研究人员合成了葛根素的衍生物,以期改善葛根素的生物活性[8-14]。本研究中以葛根素为对照,对乳酸基葛根素衍生物进行了生物活性初步研究[15],现报道如下。
1 仪器与材料、动物
RM6240B型生理记录仪(成都仪器厂);血流变仪(济南格利特科技有限公司);SPSS 15.0统计软件。盐酸普萘洛尔片(河南天方药业股份有限公司,批号为100102);葛根素原料药(成都双流应天化工厂,批号为100603,含量为99%);乳酸基葛根素衍生物(重庆大学生物工程学院,批号为090116,经高效液相色谱法测定含量均在95%以上);愈风宁心片(北京同仁堂股份有限公司批号为100105)。
SD大鼠40只,SPF级,体重(200±10)g,雌雄各半;KM种小鼠80只,SPF级,雌雄各半,体重18~20 g(购买后在试验室常规饲养1周,以适应环境),两种动物均由重庆医科大学实验动物中心提供,许可证号为 SCXY(渝)2007-0001,SYXK(渝)2007-0001。
2 方法与结果
2.1 溶液制备
试验前,取葛根素原料药,加灭菌蒸馏水配制成一定质量浓度的葛根素溶液;取乳酸基葛根素衍生物……
