贾少辉，张春燕，孙珊珊，王 汀，赵 颖

（济宁医学院药学院，山东 日照 276826）

盐酸小檗碱为《中国药典》收载的常用抗菌药物，临床主要用于治疗肠炎，疗效显著。现代研究发现其还有抗病毒、抗肿瘤、抗糖尿病等作用[1]。但传统的盐酸小檗碱片剂或胶囊口服后，在胃内崩解，药物成分大多数被胃酸降解；而普通肠溶制剂药物主要在小肠内释放，大部分药物经小肠吸收入血，且因首过效应使药物代谢失活，会使到达结肠段的药物浓度降低，治疗效果不理想。直肠给药个体差异较大，药物分布不均匀，仅限于直肠和乙状结肠，达不到横结肠和升结肠，且使用不便[2]。如果采用结肠靶向给药，可使药物集中在结肠内释放，药物分布均匀，且结肠段血流量少，物质转运速度缓慢，药物在结肠滞留时间较长，有利于临床治疗。为了提高盐酸小檗碱的生物利用度，有人曾以肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯蓖麻油、甘油等制备纳米乳[3]，用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体[4]。本试验中选用欧巴代为包衣材料，以微丸为载体，采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸，旋转包衣，紫外分光光度法测定微丸在不同释放条件下的释放度，探讨微丸制备的最优处方，旨在于开发出盐酸小檗碱的定位给药制剂。现报道如下。

1 仪器与试药

JBZ－300型多功能微丸包衣造粒机（辽宁医联新药技术研究所）；ZRS－8G型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；79HW－1型恒温磁力搅拌器（江苏金坛市荣华仪器制造有限公司）。……