张石革

（北京大学第四临床医学院，北京积水潭医院药剂科，北京100035）

血小板(Platelet，PLT)是骨髓中成熟细胞巨核细胞胞浆脱落的结构，每日产生的数量相当于每升血液中增加35×109个，其寿命为7 ～14 d。血小板计数明显减少，可致出血；但血小板计数过度增多、激活和聚集性增加，形态和功能方面改变，可致血栓性和动脉粥样硬化等疾病。在动脉壁不平滑（损伤、管腔狭窄、闭塞、痉挛）、动脉粥样硬化不稳定斑块破裂基础上的血小板黏附或聚集，是血栓形成而致心肌梗死、心房纤颤、肺栓塞、缺血性脑卒中等缺血事件的始动因素。为此，对抗血栓治疗的首要原则是对抗血小板凝集，减少血小板活化、聚集后所形成的血栓骨架。

1 抗血小板药的作用类别与机制

抗血小板药(Antiplatelet agent)通过抑制血小板的各种功能、活化和聚集而发挥作用，用于防治血栓性疾病。作用类别主要包括：

1.1 环氧酶抑制剂（Cyclooxygenase inhibitor）

阿司匹林可抑制血小板环氧酶，阻止血小板合成的前列腺素（PGI）及血栓素的释放，从而具有强烈的抗血小板聚集作用。用于血小板增多、血液呈高凝状态或血栓疾病的一、二级预防[1]。

1.2 二磷酸腺苷受体拮抗剂（Adenosine diphosphate receptor antagonists）

二磷酸腺苷（ADP）存在于血小板细胞内的高密度颗粒内，当血小板发生凝聚反应时被释放，通过血小板膜上的ADP 受体对血小板的形状以及生物学行为产生影响，进一步加速血小板的凝聚过程。血小板膜上ADP 受体有3 种，即P2Y1、P2Y12 和P2X1。P2Y1 存在于血小板和血管内皮细胞，而P2Y12 仅存在于血小板膜上，因此，P2Y12拮抗剂可抑制血小板聚集而不影响ADP 介导的血管反应。……