黄可立，刘红星，黄初升，林森

（广西师范学院化学与生命科学学院，广西 南宁530001）

1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯类姜黄素衍生物、类似物结构与活性的关系研究

黄可立，刘红星，黄初升，林森

（广西师范学院化学与生命科学学院，广西 南宁530001）

大量研究结果证明，姜黄素具有抗肿瘤，抗氧化，消炎的作用与它们的结构有密切关系，且大部分姜黄素衍生物与类似物的药理活性较姜黄素本身有所提高。这为进一步开发新的姜黄素衍生物与类似物药理功效奠定了理论基础。本文就近年来对1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯类姜黄素衍生物与类似物结构的改造、修饰与其活性之问关系的研究进行探讨。

姜黄素衍生物与类似物；结构改造；生物活性

姜黄素类化合物（Curcuminoids）是一类结构新颖的1，7-二芳基庚烷类天然产物，它主要从姜科（Zingiberaceae）姜黄属（Curcuma）等药用植物中分离得到，其中主要包括姜黄素（curcumin）（1）、脱甲氧基姜黄素（demethoxycurcumin） （2）和双脱甲氧基姜黄素 （bisdemethoxyocurcumin）（3）等。近年来，植物化学和药理学研究发现，姜黄素类化合物具有抗肿瘤和抗血管生成等作用，其抗肿瘤作用包括对多种肿瘤细胞的体外生长抑制和诱导凋亡以及在体内抑制肿瘤发生的能力［1］；姜黄素的抗血管生成作用包括体外抑制血管内皮细胞增殖和体内抑制毛细血管生成和增长［2］。正是因为其抗肿瘤和抗血管生成作用，以及低分子量、无毒等特点，姜黄素曾被认为是理想的抗癌化学治疗药物之一。然而，进一步的研究发现，姜黄素在体内的抗肿瘤活性偏低，体内吸收少，代谢过快，生物利用度低，极大地限制了它的应用。……