pH对氟罗沙星与BSA之间结合常数的影响
2011-11-06徐艳霞夏小环刘世旺
黄冈师范学院学报 2011年6期
徐艳霞,夏小环,刘世旺
(黄冈师范学院化学与生命科学学院,湖北黄州438000)
pH对氟罗沙星与BSA之间结合常数的影响
徐艳霞,夏小环,刘世旺
(黄冈师范学院化学与生命科学学院,湖北黄州438000)
采用毛细管区带电泳法,通过测定在不同pH值、不同牛血清白蛋白浓度的缓冲溶液条件下药物迁移时间的变化,计算出了pH分别为6.8、7.4和8.0时氟罗沙星与牛血清白蛋白相互作用的结合常数,其值分别为11.807 ×104、5.682 ×104、7.472 ×104mol/L。结果显示:当 pH=6.8 时结合常数值最大,当 pH 增大为7.4时,结合常数值显著下降。探讨pH对结合常数的影响规律,对于进一步阐明药物作用机理具有较强的理论意义。
氟罗沙星;牛血清白蛋白;毛细管区带电泳;结合常数;pH
氟罗沙星(fleroxacin,FLRX)是1987年人工合成的第3代氟喹诺酮类抗菌素。由于其副作用小、口服吸收迅速完全、体内分布范围广、药物持续时间长、血药浓度高、对大多数需氧G-杆菌、葡萄球菌以及衣原体、支原体等均具有良好的抗菌活性,故其在临床上使用广泛,是一种常见的人兽共用抗炎药[1-3]。血清白蛋白是血浆中含量最丰富的载体蛋白,它能与许多内源及外源性化合物结合,起到存储与转运的作用。研究氟罗沙星与血清白蛋白之间的作用,有助于了解药物分子在体内的运输和分布情况,对于阐明氟喹诺酮类药物的作用机理、药代动力学等都有非常重要的意义[4-6]。
结合常数(Kb)是研究分子之间非共价相互作用的最重要参数之一,在生物化学及药物学研究中,测定相关物质之间的Kb、研究各种环境因素等对Kb的影响是一项很重要的工作。……
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