池王胄

（上海新先锋药业有限公司，上海 201203）

多西他赛脂质体制备工艺研究

池王胄

（上海新先锋药业有限公司，上海 201203）

现阶段，研究抗肿瘤药物脂质体制剂项目是国内外新型给药系统的一大热点，本文研究一种具备较好稳定性的多西他赛脂质体的制备方法，并考察其理化性质及体外释放特性。

多西他赛；脂质体；制备工艺

1 材料与仪器

1.1 药品试剂

试验用药品及试剂包括：含量为99.48%的多西他赛；PC含量为97.5%z的注射用蛋黄卵磷脂；德国LipoidGmbH公司生产的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-PEG 2000；规格为20mg/0.5mL的多西他赛注射液；美国天地公司生产的乙腈；美国Gibco公司所生产的RPMI1640；小牛血清；美国Sigma公司生产的噻唑蓝；其余试剂为市场销售分析纯。

1.2 仪器

试验用仪器包括：美国沃特斯公司所生产的沃特斯高效液相色谱仪；英国马尔文仪器有限分司所产的Nano ZS 90纳米激光粒度电位测定仪；瑞士布琦公司所产的旋转蒸发仪；意大利GEA Niro Soavi公司所生产的高压均质机；上海东富龙所产的Lyo0.4真空冷冻干燥机；上海和杰科技公司所产的Biomax-10超滤膜Millipore超滤管；上海绿鸟科技公司所产的透析袋，截留相对分子质量为14 000；以及JEM-1010透射电子显微镜和ZRS-8G智能溶出仪。

2 试验方法

2.1 建立多西他赛含量的测定方法

本文利用HPLC法测量多西他赛和脂质体中多西他赛的含量，脂质体冻干粉针再添加蒸馏水进行重建为脂质体胶体溶液，再将其精密移取适量，用甲醇破乳、定容。色谱的条件为：色谱柱250mm×4.6mm，5μm，为LichrospherC18；流动相为60∶40的乙腈-水，流速1mL/min；柱温30℃；进样量20μL；……