房绍鹏

吉林省食品药品审评中心，吉林长春 130062

伊曲康唑系三唑类抗真菌药，具有抗菌活性强、抗菌谱广、不良反应少等特点，尤其是对深部真菌感染疗效较好[1]。食物特别是油脂类食物会促进伊曲康唑的肠道吸收[2]，所以选择餐后给药。通过研究探讨伊曲康唑的药代动力学特征，报道如下。

1 资料与方法

1.1 仪器与试剂

高效液相色谱仪（日本岛津，LC-2010A），包括自动进样器、四元低压梯度泵、紫外检测器和N2000工作站。伊曲康唑对照品（香港伟民制药厂有限公司）；洛伐他定（中国药品生物制品检定所）。进口胶囊（意大利Janssen-Cilag股份有限公司）；国产胶囊（伟民制药厂有限公司）。乙腈为色谱纯，剩下试剂为分析纯。

1.2 受试对象

20名健康男性受试者，平均年龄为（24.1±1.5）岁，体重（61.5±4.0） kg，身高（170.3±4.2） cm，血压、心脏、肝肾功能、血尿常规各指标检查均正常，试验期间禁服其它药物和咖啡、烟、酒、茶等，试验前14 d未用任何药物。所有受试者均签署知情同意书，试验方案经笔者所在医院伦理委员会审批同意。

1.3 试验方法

受试者随机双周期交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂100 mg，清洗期为12 d。受试者提前1晚禁食，第2天早晨7：00统一进食标准早餐，进餐时间为40 min，后用200 mL温开水送服试验药物，服药2 h后方可饮水，服药后4 h和10 h统一进食标准中、晚餐。分别于服药前和服药后0.5、1、2、3、4、5、6、8、10、12、24、48 和 72 h 依次抽取静脉血 5 mL， 置于肝素化抗凝试管中，分离血浆后于-40 ℃冷冻贮存，备用。

1.3.1 色谱条件 迪马C18柱（ 4.6 mm×250 mm，5μm），流动相为水∶乙腈（35∶65，V/V），柱温40℃，流速1.0 mL/min，检测波长263 nm，进样量20 μL。

1.3.2 贮备液的配置 对照品贮备液（精密称取伊曲康唑对照品约5 mg，置50 mL量瓶中，用万能溶剂（DMF）溶解并稀释至刻度，得伊曲康唑对照品贮备液）。……