B.Enkht ogt okh，吴正红，陈 钦，黄 欣

中国药科大学药剂学教研室，南京 210009

硝苯地平是钙离子拮抗剂中具有代表性的药物，是目前临床上治疗高血压和心绞痛的首选药物之一。 其半衰期短（2～3 h），服药后 30～45 min 即达到血药峰值，血压波动大，同时短而强的扩血管作用可能增加冠心病的发病率[1]。将硝苯地平制成一日一次的渗透泵控释制剂，可避免药物释放受胃肠道蠕动、pH值和食物等因素的影响；良好的零级释药特性可保持更平稳的血药浓度，降低心血管副作用的发生[2]。

硝苯地平属于难溶性药物，本研究采用对包含药物层和助推层的双层片芯进行包衣的方法，考察了药物层、助推层和包衣液处方，确立了较佳的处方和工艺，并对家兔进行了体内药动学的研究。

1 仪器与材料

TDP单冲压片机 （上海第一制药机械厂）；ZRCA6-B药物溶出度测定仪 （上海黄海药检仪器厂）；BS110S电子天平 (北京赛多利斯天平有限公司)；LC-10AT VP高效液相色谱仪（日本岛津公司）；BY-300A小型包衣机（上海黄海药检仪器厂）；片剂硬度测定仪（上海黄海药检仪器厂）；RC-YW-30控释药物实验室激光打孔机（南京瑞弛电子技术工程实业有限公司）。

硝苯地平原料药（纯度为99.9%，青岛黄海药业提供）；Adalat○RGITS硝苯地平控释片 (德国拜耳公司)；羟丙基甲基纤维素 （HPMC E5）、聚氧乙烯（POLYOX WSR N-80 and N-12K）均为上海卡乐康公司产品；聚乙二醇（PEG 400，上海化学试剂采购供应站）；邻苯二甲酸二乙酯（DEP，上海金山经纬化工有限公司）；醋酸纤维素（美国EASTMAN化工公司）；硝苯地平普通片（自制）；乙腈（色谱纯，山东禹王实业有限公司）；……