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芹菜素壳聚糖微球的制备及体外释药研究

2011-06-18张志国阎雪莹李丽霞丁文财侯铁强

实用药物与临床 2011年6期
关键词:壳聚糖

张志国,阎雪莹,李丽霞,何 礼,丁文财,侯铁强

微球(Microsphere)系以天然、合成或半合成高分子材料为基质,将药物均匀分散或包埋在骨架中而制成的球形载体给药系统,属基质型骨架微粒。目前,以壳聚糖(Chitosan,CS)为基质材料制备缓控释制剂的研究己经取得了较大进展。芹菜素(Apigenin,AP)又称芹黄素,是一种天然存在的黄酮类化合物,有"植物雌激素"之称,广泛存在于多种水果蔬菜、豆类和茶叶中,以芹菜中的含量最高,芹菜中提取的芹菜素占提取出的黄酮总量的17%[1]。芹菜素具有抗癌、抗氧化、抗炎、降血压等多种功效[2]。但由于芹菜素不溶于水,亲水性和亲脂性均很差,故难以被消化道粘膜吸收,口服吸收差,大大限制了其临床应用。因此,本文以生物降解型壳聚糖为载体,制备芹菜素壳聚糖微球,拟在提高芹菜素生物利用度、改善口服吸收、延长药物释放时间,为芹菜素新剂型的研究和开发提供实验基础。

1 试验仪器与材料

1.1 试剂与药品 芹菜素对照品(含量≥99%)、芹菜素原料药(含量≥98%),购自西安小草植物科技有限公司;壳聚糖(脱乙酰度92%,青岛海普生物技术有限公司);甲醇(色谱纯,DIKMA公司);其他试剂均为分析纯。

1.2 仪器 LC-2010 AHT型高效液相色谱仪(日本岛津公司);数显恒温磁力搅拌器(HJ-6A,金坛市荣华仪器制造有限公司);Sartorius BT25S电子天平(德国 Sartorius公司);超声波细胞破碎机(Scientz-IID,宁波新芝生物科技股份有限公司);FTIR-8400S傅立叶红外光谱仪(日本岛津有限公司);光学显微镜(日本奥林巴斯 C011);JEOL JSM 6700F场发射扫描电镜(日本电子);Mastersizer 2000激光粒度分析仪(英国马尔文仪器有限公司);KQ5200DB型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。……

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