固体脂质体纳米粒制备方法的研究进展
2011-06-08冯炜玮陈志伟
中国医药生物技术 2011年3期
冯炜玮,陈志伟
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)又称固体脂质体,是一种室温下为固态的天然或合成的脂质体或类脂纳米粒子。SLN 的研究始于 20 世纪 90年代,是一种以硬脂酸、卵磷脂、三酰甘油等脂类原料为基质,将药物包裹于类脂核中制成 50~1000 nm 粒径的固体脂质粒子给药体系[1-2]。
SLN 常温下为固态,具有以下四方面特点:①良好的生物兼容性;②能有效地控制药物释放,并可有效避免药物的降解和泄漏;③适合于多种给药途径;④稳定性好,能提高不稳定药物的稳定性[3]。另外 SLN 在很多疾病特别是在癌症治疗中也显示了特殊的优越性[4],Stevens 等[5]研究发现,叶酸受体靶向系统与 SLN 的联合应用与对照组(叶酸受体靶向系统)相比较,前者明显增加了药物的在体摄取和在叶酸受体细胞系中的细胞毒性,改善了对肿瘤生长的抑制作用,同时也提高了嫁接肿瘤小鼠的存活率。
SLN 主要适于包裹水溶性低的药物,用作静脉注射或局部给药,或作为靶向定位和控释作用的载体[6]。何林等[7]研究了肝靶向阿克拉毒素 A(Aclacinomycin-A,ACM-A)固体脂质纳米粒(ACM-A-SLN)的性质,实验表明ACM-ASLN 体系在肝脑中的药物浓度是对照组 ACM-A 浓度的近 3 倍,具有良好的靶向性。相对于常见的药物载体,如脂肪乳、脂质体、聚合物纳米微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大以及易被单核-吞噬细胞消除等不足的脂类物质,SLN 对机体没有任何的毒副作用,具有明显的优势。SLN 作为药物传递系统载体,除上述特点之外,还具有载药能力强、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模生产等优点[8]。……
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