APP下载

盐酸洛美沙星大鼠在体肠吸收动力学研究

2011-05-21郑雪静赵庆春郑永昌

实用药物与临床 2011年1期

郑雪静,赵庆春 ,颜 鸣,郑永昌,程 刚

盐酸洛美沙星为第三代喹喏酮类广谱抗菌药物,该药抗菌活性强,对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同,强于依诺沙星;对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同,毒性低,广泛用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿生殖系统、胃肠道、皮肤软组织等感染。由于大鼠肠道吸收特点与人体吸收的相关性已经由许多实验得到证实,为探讨盐酸洛美沙星在不同肠段的吸收特征,指导口服类剂型的设计,本文采用大鼠在体肠吸收试验方法[1],对盐酸洛美沙星的吸收部位和吸收动力学进行研究,希望对剂型设计提供可靠的生物药剂学依据。

1 实验材料

Waters501高效液相色谱仪(美国Waters公司);UV-2501PC紫外分光光度计(岛津);Sartorius普及型pH计(pB-10),德国赛多利斯股份有限公司);离心机:TBL-16B高速台式离心机(上海安亭科学仪器厂);AUW120D岛津分析天平;DK-98-1型电热恒温水浴锅(天津市泰斯特仪器有限公司);恒流泵:EYELA CERAMIC PUMP VSP-3050(VSP-3050型中压柱层析,日本东京理化株式会社)。盐酸洛美沙星(南通林港有限公司);酚红(天津市博迪化工有限公司);乌拉坦(中国医药集团上海化学试剂公司);Kreb-Ringer's营养液[2](简称 K氏液,自配,每1 000 mL内含有 NaCl 7.80 g;KCl 0.35 g;NaHCO31.37 g;NaH2PO40.32 g,MgCl20.02 g,葡萄糖 1.40 g);其他试剂均为分析纯。雄性Wister大鼠,体质量(250±20)g(沈阳药科大学实验动物中心,合格证号:辽实动质字2003-008)。

2 方法

2.1 肠循环液中酚红的浓度测定

2.1.1 酚红标准曲线的建立 精密吸取Kreb-Ringer's营养液,配制含酚红浓度为10、20、30、40、50 μg/mL系列标准液,分别吸取0.5 mL加入0.2 mol/L NaOH溶液5 mL显色,在波长558 nm处,以0.2 mol/L NaOH为空白对照,测定吸收度A值。……

登录APP查看全文