李 爽，王海君

(齐齐哈尔医学院，黑龙江 齐齐哈尔 161006)

笔者采用超临界二氧化碳沉析技术，将紫杉醇制备成脂质体，筛选出高包封率的紫杉醇的脂质体的最佳条件，这对紫杉醇的功效研究有着非常重要的意义。现报道如下。

1 仪器与试药

高压釜(南通市华安超临界萃取有限公司)；压力传感器(北京华美恒强科技有限公司)；柱塞计量泵(上海申贝泵业有限公司)；控温仪(余姚市工业仪表二厂)；RE－52AA型旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)；SK2200 HP型超声清洗器(上海科导超声仪器有限公司)。紫杉醇原料药(江苏红豆杉药业有限公司康希分公司，含量99%以上，批号为H20067345)；紫杉醇对照品(中国药品生物制品检定所，含量99.15%，批号为1534－200202)；CO2(纯度为99.5%)；大豆卵磷脂(三泰精细化工有限责任公司)；胆固醇、无水乙醇、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠(广州化学试剂厂，均为分析纯)；SephadexG－50葡聚糖凝胶柱(瑞典Pharmacia公司生产，上海化学试剂厂进口分装)。

2 方法与结果

2.1 脂质体制备

将大豆卵磷脂、胆固醇溶解于乙醇中，配得卵磷脂乙醇溶液，将紫杉醇原料药溶液按一定的比例溶于该卵磷脂乙醇溶液中，打开超临界二氧化碳高压釜，将混合液加入其中。密闭高压釜，经二氧化碳高压泵打入CO2，调整适宜的温度和压力，在指定的超临界温度、压强和时间下进行孵化制备脂质体，孵化结束后泄压释放CO2，旋转蒸发除去乙醇后，得到脂质体混悬液，置冰箱中4℃保存。

2.2 包封率测定

取紫杉醇脂质体1 mL，上样于SephadexG－50葡聚糖凝胶柱分离，先用30mL磷酸盐缓冲液作为洗脱液进行洗脱，收集15mL洗脱液，测定其中紫杉醇的含量，即为包封的药量。……