姜建华，周晓芳，叶金翠

(1.浙江省杭州下城区中西医结合医院，浙江 杭州 310004; 2.浙江省肿瘤医院，浙江 杭州 310022;3.浙江省医学科学院药物研究所，浙江 杭州 310013)

萘普生为非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)，具有抗炎、镇痛、解热功效，临床常用于治疗各类风湿性关节炎、骨关节炎及强直性脊椎炎，可缓解各种轻度至中度的疼痛。NSAIDs对整个胃肠道均有损伤，患者长期口服NSAIDs，胃和十二指肠溃疡的发生率为10% ～20%[1]，是未使用NSAIDs的健康人群的5～15倍[2－3]，严重胃肠道并发症的发生危险是非NSAIDs使用者的4倍[4]。因此，需长期服药的患者或胃溃疡患者往往不能耐受NSAIDs。经皮给药作为安全、有效的给药途径，非常适合NSAIDs。萘普生经皮给药，不仅可避免口服给药的胃肠道刺激，而且可使药物在皮下、关节等局部保持高浓度，以发挥更好的治疗作用，避免全身作用产生的副反应。萘普生具有低相对分子质量(230.26)、低熔点(153～154℃)、油水分配系数与溶解性合适以及生物半衰期较短等特性，使得萘普生研制成透皮吸收制剂具可行性。本研究考察了透皮促进剂月桂氮酮(azone)、油酸(oil acid，OA)、月桂醇(dodecyl alcohol，DA)与 1，2－ 丙二醇(1，2－PG)单用或混合使用对萘普生的促透效果，为萘普生透皮给药系统的开发提供参考。

1 仪器与试药

LC－10 A型高效液相色谱仪(日本岛津);SPD－10 A型紫外检测器;C－R 6 A型数据处理器(日本岛津);Valia－Chien双室渗透池(浙江大学玻璃仪器厂);电子分析天平(德国赛多利斯)。萘普生(中国药品生物制品检定所，批号为100198－0002);月桂氮酮(广州助剂化工厂)、油酸(沈阳市都西试剂厂)、月桂醇(上海化学试剂供应站)、丙二醇(如皋市金陵试剂厂)均为分析纯。……