李强

（山东省东营市药品检验所，山东 东营 257091）

环糊精（cyclodextrin）是环糊精糖苷转移酶与淀粉作用生成的含有6～12个葡萄糖分子的环状多糖化合物[1]，是良好的天然合成包合材料。已知环糊精有很多同系物，常见的是α－环糊精、β－环糊精和γ－环糊精3种。其中β－环糊精在胃中不易分解，在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用开环形成低聚糖后，作为一种碳水化合物参与机体代谢，因此无蓄积作用，是一种理想载体。β－环糊精及其部分甲基化衍生物的急性和慢性毒性实验、致畸、致癌、致突变实验等均证明其安全无毒[2－3]。近年来β－环糊精包合技术在中药制剂领域备受关注。

1 β－环糊精包合物的制备方法

1.1 饱和水溶液法

将β－环糊精制成饱和水溶液，加入药物（对于在水中不溶的药物，可加入适当溶剂助溶），搅拌混合30 min以上，使药物被包合，加入有机溶剂使析出沉淀，过滤，根据药物的性质用适当的溶剂洗涤、干燥，即得稳定的包合物。此法亦称为重结晶法或共沉淀法，是目前研究中采用最多的方法，也是较适合大生产的方法。李可强等[4]以饱和水溶液法，通过正交试验，以油利用率和成品率为指标，优选了β－环糊精包合止咳颗粒中挥发油的最佳工艺，挥发油：β－环糊精为1∶6，包合温度为35℃，包合时间为30min。李丰文等[5]也采用正交试验法，对急咳停颗粒中挥发油β－环糊精包合物的制备进行研究，考察挥发油利用率、包合物得率2个指标，采用差示扫描量热法（DSC）验证包合物，优选出最佳工艺，挥发油：β－环糊精为1∶10，β－环糊精：水为1∶12，包合温度为40℃，包合时间3h。……