盐酸美金刚口腔崩解片的制备

2011-02-02姚西玲

药学研究 2011年8期

姚西玲

(鲁南制药集团股份有限公司，山东临沂276006)

老年性痴呆分为阿尔茨海默症(AD)、脑血管性老年痴呆(CVD)、混合型和其他型老年痴呆等，是老年人致残、致死的三大疾病之一。盐酸美金刚由德国Merz公司研发并于1982年在德国上市，在德国以Akatinol Memantine商品名销售，有片剂和胶囊、口服液等剂型，是第一个在阿尔茨海默症和血管性痴呆方面有显著疗效的N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，用于治疗重度的神经障碍病人、中至重度的阿尔茨海默症。

我们通过方法学研究，建立了盐酸美金刚的含量测定方法;通过处方筛选，制备了盐酸美金刚口腔崩解片，其在口腔内能迅速崩解，口感良好，起效快、生物利用度高;且服用方便，提高了老年人、精神疾病患者及卧床体位难变动的病人的用药顺应性。

1 仪器和试药

1.1 仪器 Agilent 7890A GC，DB－1柱(1.5 μm，30 m× 0.53 mm)，单冲压片机(型号:DP30A，北京国药龙立科技有限公司);糖衣机(型号:BY－200，泰州市博精制药机械有限公司);电热恒温鼓风干燥箱(型号:DH－101，天津市中环实验电炉有限公司);紫外可见分光光度计(型号:UV－759，上海荆和分析仪器有限公司);智能溶出试验仪(型号:ZRS－8G，天津大学无线电厂)。

1.2 试药盐酸美金刚(山东新时代药业，100301、100302、100303)，β－环糊精(孟州市华兴生物化工有限责任公司，20090602)，甘露醇(山东洁晶集团股份有限公司，08052901)，交联聚乙烯吡咯烷酮(美国 BASF公司，3600169917)，香精 (昆明芬美意香料有限公司，90309B3290)，阿司帕坦(美国AJINOMOTO公司，A80829)，硬脂酸镁(聊城阿华制药有限公司，090521)，纯水。