陈淑圻，李悦山

广州医学院药理教研室，广东广州 510182

他汀类药自20世纪70年代问世以来，在降脂治疗中起了重大的作用。至今市场已出现8种他汀类药物，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、罗苏伐他汀、匹伐他汀和2001年退市的西立伐他汀[1]。洛伐他汀因能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，具有良好的降血脂作用而较广泛地被用于临床。

有相关报道[2-4]显示，目前洛伐他汀在临床应用的主要剂型有：普通片剂、胶囊剂、颗粒剂，缓释片、分散片和滴丸。由于洛伐他汀难溶于水，其普通片剂服药次数多，服用不方便，血药浓度起伏大，生物利用度低，不利于临床用药的安全性[5]。为了提高药物的生物利用度，减少不良反应的发生率，并解决普通缓释片不易分割的问题，研制洛伐他汀微丸型片剂具有重要的意义。本文进行了洛伐他汀缓释微丸型片剂新剂型的处方前研究，为进一步研究工作打下基础。

1 仪器与材料

1.1 仪器

KQ-400型超声波清洗器 （昆山市超声仪器有限公司），高效液相色谱仪（Agilent 1200），电子天平（BA110S，Sartorius），Hp-8452A型紫外-可见分光光度计（HEWLETT PACKARD），PHS-25型pH计（上海精密科学仪器有限公司雷磁仪器厂），电热恒温水浴锅（上海医疗器械五厂），THZ-82水浴恒温振荡器 （江苏省金坛市宏华仪器厂），SZ-93自动双重纯水蒸馏器（上海亚荣生化仪器厂）。

1.2 材料

洛伐他汀（陕西森弗生物技术有限公司），磷酸二氢钾、十二烷基硫酸钠、盐酸、磷酸二氢钙、正辛醇、磷酸、乙醇（分析纯，广州化学试剂……