马君一，刘焕美，顾一珠

(1.山东大学 威海分校 海洋学院 08级药学，山东 威海 264209;2.山东大学药学院，山东 济南 250012;3.山东大学 齐鲁医院 药学部，山东 济南 250012)

氯诺昔康凝胶剂的研制

马君一1，刘焕美2，顾一珠3

(1.山东大学 威海分校 海洋学院 08级药学，山东 威海 264209;2.山东大学药学院，山东 济南 250012;3.山东大学 齐鲁医院 药学部，山东 济南 250012)

目的 制备氯诺昔康凝胶剂，考察其体外经皮渗透性。方法 采用紫外分光光度法测定氯诺昔康的表观溶解度和油水分配系数，采用Franz扩散池考察载药凝胶剂的体外经皮渗透性，以6 h累积渗透量为指标，采用正交试验设计筛选最佳处方，探讨了卡波姆浓度、氮酮及丙二醇用量对氯诺昔康凝胶剂经皮渗透的影响，并考察其局部刺激性。结果 氯诺昔康在水、pH 6.8和pH 7.4磷酸盐缓冲液中的表观溶解度分别为8.65，86.0和324.0 μg/mL，油水分配系数为1.52;正交试验优化的最佳处方为:含0.75%卡波姆、30%丙二醇、4%月桂氮卓酮。制备的凝胶剂外观细腻，黏度适宜，pH值为6.8～7.0，体外经皮渗透实验结果符合零级动力学方程，家兔各涂药部位无水疱、疹块、红肿等现象。结论 氯诺昔康凝胶剂制备工艺简单，质量可控。

氯诺昔康;凝胶剂;经皮扩散;表观溶解度;油水分配系数

氯诺昔康(Lornoxicam，LNXC)是由Nycomed公司开发的一种新型昔康类非甾体类抗炎药，于1997年10月首次在丹麦上市(商品名Xefo)［1］。LNXC治疗骨关节炎(OA)具有双重作用。既能达到镇痛和抗炎的目的又能减少关节炎的破坏，防止骨变性，修复受损关节。目前市售LNXC有片剂和注射剂两种剂型，常存在胃肠道反应［2］。……