李蒙 江秀梅 钟光祥

(浙江工业大学药学院，浙江杭州310032)

生物活性小肽的研究进展

李蒙 江秀梅 钟光祥

(浙江工业大学药学院，浙江杭州310032)

生物活性小肽是生物活性好、利用率较高的一类蛋白质。本文详细总结了部分效果明显的活性小肽的来源、功能和典型的合成路线。

小肽;功能;合成;研究进展

本文综述了近年来比较热门的部分小肽的来源、功能，并重点介绍了典型的合成方法。

1 二肽

二肽是最简单的肽，对其研究也比较的深入，其应用也相当的广泛。

1.1 L-肌肽（carnosine）

L-肌肽(CAS：305-84-0)是由β-丙氨酸和L-组氨酸构成的内源性二肽，最早于1900在脊椎动物受神经支配的组织中被发现[2]，随后在人及动物的其他组织部位也有发现。肌肽可作为治疗白内障、动脉粥样硬化、肾衰竭，老年性痴呆症等疾病的药物，它还具有抗衰老、抗氧化的作用，也被应用于饲料添加剂和食品贮存的添加剂[3]。

L-肌肽的合成方法大致有三类。第一类：β-丙氨酸的氨基保护、羧基活化，组氨酸未修饰，适当条件两者反应，然后脱掉保护基的方法；第二类：β-丙氨酸的氨基保护、羧基活化，组氨酸羧基甲酯化，适当条件二者反应，脱掉保护基；第三类：β-丙氨酸前体，适当条件与组氨酸反应，基团转变成肌肽。前两类合成有些步骤比较简短，但其成本很高，且也不太适合工业化生产。第三类合成方法可以把β-丙氨酸做成成本相对低的前体再与组氨酸缩合反应，其操作简单，原料也易得，适合工业化生产[4]。

钟光祥等人[5]采用第三类合成方法，其研究的合成路线简单、原料成本低、且有利于环保，产物收率较高。……