陈纯纯 孔黎春 朱钢国

（浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江金华321004）

钯催化的2-苯基-N-对甲苯磺酰基-4-乙烯基恶唑烷的合成

陈纯纯 孔黎春 朱钢国

（浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江金华321004）

报道了一个钯催化的1,4-丁烯二醇衍生物和亚胺的偶联反应立体选择性地制备顺式-2-苯基-N-对甲苯磺酰基-4-乙烯基恶唑烷的反应。在此基础上，我们以三步化学反应和67%总收率合成了2-氨基-1-丁醇。

钯;催化;1,3-恶唑烷;氨基醇

1,3-恶唑烷化合物是许多天然产物和具有生理活性的药物分子的关键结构单元。它在有机合成、手性辅助试剂、手性催化剂和配体、抗癌药物中间体等方面有着广泛的运用[1]。因此，探索简单有效的1,3-恶唑烷化合物的合成方法具有重要意义。

一般而言，1,3-恶唑烷是通过氨基醇与羰基化合物反应(path a)制得[2]，但是该方法对非天然的氨基醇衍生的1,3-恶唑烷则难以实现。除此之外，路易斯酸催化的[3+2]环加成反应(path b)也是制备1, 3-恶唑烷常用方法[3]。最近，Yoon等人报道了一系列铁或铜催化的烯烃的羟胺化反应(path c)[4]，可以有效的制备1,3-恶唑烷，遗憾的是选择性有待提高。通过对1,3-恶唑烷化合物的反合成分析，我们认为：1,3-恶唑烷化合物有可能通过亚胺和烯丙基钯中间体反应制得(path d)，于是，本文从1,4-丁烯二醇衍生物和亚胺出发，对这一1,3-恶唑烷化合物的合成方法进行了研究。

1 实验部分

1.1 原料

原料1以顺-1,4-丁烯二醇为初始原料，以三乙胺做碱，通过与氯甲酸乙酯在二氯甲烷中室温反应过夜制得；……