李秀敏,李慧莉

(北京军区总医院,北京,100700)

口服渗透泵控释制剂的研究进展

李秀敏,李慧莉

(北京军区总医院,北京,100700)

渗透泵;控释制剂;半透膜

在研究开发更为有效的药物的同时,药物新剂型的开发与发展越来越受到人们的关注,其主要原因是研发一种药物的新型制剂所需的资金和时间(2 000万～5 000万美元和3～4年)远小于研制一种新的化学实体(约5亿美元和10～12年)。通过制剂学的手段,使药物发挥最佳疗效的观点已普遍为人们所接受。随着相关科学的发展,药剂学的发展突飞猛进,新剂型不断涌现。在当前许多药物剂型中,渗透泵制剂以其独特的释药方式和稳定的释药速率,引起人们的普遍关注。1955年,2位澳大利亚生理学家Rose和NeLson发明了用于牛、羊消化道药物递送的RoseΟNeLson渗透泵[1]。1973年HiguchiΟLeeper渗透泵问世并申请了专利,此设计简化了RoseΟNeLson渗透泵。1974年Theeuwes发明了初级渗透泵,由ALza公司命名为OROS。

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术。由于渗透泵控释制剂具有零级释药的特征,并且释药速率受介质环境的pH值、胃肠道蠕动和食物等因素影响小以及体内外释药相关性较好等特点,已成为目前国内外研究开发的热点。渗透泵制剂是迄今为止口服控释制剂中最为理想的一种。正因为渗透泵有这些优点,因此对原有制备技术的完善和简化、对难溶性药物渗透泵制备的深入研究以拓展适用药物的范围以及新包衣材料的寻找,一直是研究者所关注的方向。……