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2016 ESC/EAS血脂异常管理指南(二)
——治疗高胆固醇血症的药物

ESC/EAS血脂异常管理指南就治疗高胆固醇血症药物的作用机制、疗效、不良反应、相互作用进行了详细介绍。

1、他汀类药物：他汀类药物竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶活性，减少肝内胆固醇的合成。细胞内胆固醇浓度的降低，可诱导肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达增多，从而从血液中摄取低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)增加，使LDL-C和其他含载脂蛋白B的脂蛋白水平降低。他汀类药物是预防心血管疾病中使用最多的药物，大规模的试验已证实，其可显著降低心血管疾病发病率和死亡率。

2、胆酸鳌合剂：有研究观察最大剂量考来烯胺24 g、考来替泊20 g、或考来维伦4.5 g，可使 LDL-C降低18%～25%。据报道，胆酸鳌合剂对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)没有明显影响。小剂量胆酸鳌合剂也常引发胃肠道的不良反应(最常见的是腹胀、便秘、消化不良和恶心)，因而限制了其使用。

3、胆固醇吸收抑制剂：依折麦布可抑制肠道摄取饮食和胆汁中胆固醇，而不影响脂溶性营养物质的吸收。临床研究发现，依折麦布单药治疗可使高胆固醇血症患者的LDL-C降低15%～22%。依折麦布与他汀类药物联合治疗可使LDL-C水平降幅增加15%～20%。依折麦布可与任何种类、剂量的他汀类药物同时使用。未见重大的不良反应报道，最常见的不良反应是肝酶中度升高和肌痛。

(摘自“医脉通”)