宋 怡,周 州,罗 舒,许晓燕,李 芳,贺黎铭,罗 霞

(1.四川省中医药科学院菌类药材研究所/菌类药材系统研究与开发实验室/中药材品质及创新中药研究四川省重点实验室,成都 610041)

皮肤是人体对外源物质的第一道屏障,通过活跃的代谢途径在内部传递局部信号,以影响生理活动并调节体内稳态,从而允许适应各种外部环境。经皮给药是指将药物通过载体融合后涂抹于皮肤对应位置,经皮肤吸收后产生对应的功效作用。皮肤对药物的首过效应比肝脏弱,受到临床广泛关注。在相关疾病的发病率中,经皮给药通常被认为是临床上增强患者依从性的首位治疗路线[1]。

中药经皮给药制剂,是指以中医基础理论为指导,以中药材为主要原料,组方配伍后,采用适当的工艺方法和稳定可靠的底物作基质,经调配优化而制成具有某种功效的中药经皮给药制剂[2-3]。将中药经皮给药制剂敷于皮肤(受感染部位或相应经络穴位),经皮肤吸收进入体循环或局部作用于皮肤而产生疗效即为人们所熟知的中药经皮给药方式。中药经皮给药因避免肝、胃肠损伤的“首过效应”、患者用药方便、维持稳定持久的血药浓度、减少给药次数、患者易于接受等优点,受到市场青睐,因而中药经皮给药的制剂尤为重要。

1 传统中药经皮给药制剂

药物穿过不可渗透的皮肤屏障角质层是经皮途径成功递送药物的难点[4]。经皮给药制剂成为攻克皮肤角质层的关键。传统中药经皮给药制剂一般采用加入化学渗透促进剂,通过改变角质层结构或稠度,从而允许药物分子穿过皮肤;或者,调节药物的溶解度和热力学活性,从而促进药物在皮肤上的扩散[5]。……