细胞色素P450，一般简称药酶，是1958年由Klingberf和Corfinle鉴定出，它在原状态下可与一氧化碳结合，并在波长为450nm处有一最大吸收峰，故名之。

药酶是药物代谢酶的简称，在药物的代谢中起着重要的催化作用。药物进入人体后，一方面影响机体而产生药理作用，同时也被机体进行代谢处置。大多数药物主要通过代谢转化而丧失其药理活性，并成为水溶性高的物质排出体外。P450酶系组成复杂，由基因多样性控制，称为P450基因超家族（Cy-tochrome P450 proteins，CYP）。目前已知CYP至少有12个亚族。其统一命名是以CYP为词首，依次跟有数字、字母、数字，分别代表家族、亚家族和同功酶。如CYP6A2，即表示该基因属于CYP第6家族中A亚族的第二个基因。目前，涉及大多数药物代谢的酶系，主要为CYP1、CYP2、CYP3三大家族（见表1）。

CYP酶主要存在于肝脏、肠道中，多位于细胞内质网上。通过其结构中的血红素中的铁离子传递电子，氧化底物，增强底物的水溶性，使它们更易排出体外。在催化代谢药物中，最重要的是CYP3A4亚族，约占全部药物的50%；CYP2D6约为30%，CYP2C9约占10%：CYPIA2约占4%。

CYP药酶能催化大多数临床药物，也就是说大多数临床药物可作为CYP的底物而被代谢。例如，用于治疗新冠的奈玛特韦／利托那韦片，虽然奈玛特韦是一种新开发的抗病毒药物，可以阻止冠状病毒复制，但同样可被CYP3A作为底物代谢，导致药效减弱。特别是在与诱导剂联用，如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草（贯叶连翘）等，会显著降低奈玛特韦／利托那韦血浆浓度，可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。

何为诱导剂？能够诱导药酶活性增强（酶促作用），使其他药物或本身代谢加速，导致药效减弱的药物，称为药酶诱导剂。不能与奈玛特韦／利托那韦联用的CYP3A诱导剂可见表2中所列药物。

在药物相互作用中，更具有临床意义的是酶抑作用（药酶抑制剂），临床上它远大于酶促作用（酶诱导剂），约占全部相互作用的70%；酶促作用占23%，其他为7%。

何为抑制剂？能够抑制或减弱药酶活性（酶抑作用），减慢其他药物代谢，导致药效增强的药物，称为药酶抑制剂。例如，用于治疗新冠的奈玛特韦／利托那韦片中，利托那韦就是一种有效的、不可逆的CYP3A酶抑制剂。利托那韦最初被开发用作HIV-1蛋白酶抑制剂，在新冠治疗中利托那韦通过抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢，从而实现奈玛特韦的更大生物利用度，增加且持续的血浆浓度。

但CYP3A酶抑制剂使用，临床上会增加不希望的药物-药物相互作用带来的风险。例如，在用奈玛特韦／利托那韦治疗新冠时，由于使用CYP3A的抑制剂，可升高由CYP3A代谢的药物的血浆浓度，因此，在新冠治疗中奈玛特韦／利托那韦不得与其血浆浓度升高可能导致严重危及生命的不良反应的药物联用，如哌替啶、胺碘酮、秋水仙碱、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、三唑仑、咪达唑仑等。