房裕东

水杨酸与阿司匹林

如果你没听说过水杨酸，那你一定听说过阿司匹林，它其实是水杨酸的另一个身份。早在公元前4世纪，古希腊“医学之父”希波克拉底就在《希波克拉底文集》中提到，咀嚼柳树皮后，产妇分娩时的疼痛可以得到有效减轻。我国汉朝时也有喝柳树皮汤能退烧止痛的记载。15世纪时，印第安人通过捣碎柳树皮并将其敷在伤者的皮肤表面以缓解疼痛。可以说，在现代制药技术普及之前，柳树皮几乎是世界很多地方最常用的止痛药和退烧药。

随着科技的发展，许多医学实验室竞相开展从柳树皮中分离药用成分的工作。1828年，德国科学家约翰·毕希纳成功地从柳树皮提取液中分离出少量具有活性的镇痛成分，并将其命名为水杨苷（Salicin）。1838年，意大利化学家拉法里·皮利亚将水杨苷水解后得到了水杨醇，他又将水杨醇氧化，得到了水杨酸。这是阿司匹林研究中的巨大突破。

虽然水杨酸具有良好的解热镇痛效果，但它味道难闻，患者直接服用的话，不仅会恶心呕吐，还会刺激消化黏膜，甚至造成消化道溃疡。为了减少副作用，提高镇痛效果，德国拜耳公司一直试图对水杨酸的结构进行修饰。拜耳公司的有机化学家费利克斯·霍夫曼的父亲患有严重的风湿病，他在服用水杨酸钠（由水杨酸用碱中和结晶而得）后胃疼不止，为了减少父亲的痛苦，霍夫曼查阅了大量资料，对水杨酸的提取工艺进行了精心改进，终于在1898年8月10日成功合成了乙酰水杨酸。实验表明，乙酰水杨酸可以明显减轻水杨酸的酸性所造成的“烧心”症状。后来，根据水杨酸可以从绣线菊中提取出来，霍夫曼把绣线菊的拉丁名“spiraea”中的“spir”放在中间，以“乙酰化”的英文名“acetylation”的首字母“a”打头，词尾加上“药物”的英文后缀“in”，组成了乙酰水杨酸的英文名“Aspirin”。之后，拜耳公司通过了乙酰水杨酸对疼痛、炎症及发热的临床疗效测试，并将其商品名注册为“阿司匹林”。从此，阿司匹林畅销全球，成为应用最广泛的解热镇痛药物之一。

从自我牺牲到主动防御

为什么柳树皮会产生功能强大的水杨酸呢？其实，不止是柳树皮，在很多植物体内，水杨酸都承担着非常重要的功能。水杨酸就像植物的“警卫员”，肩负着为植物“报告敌情”的使命。当植物的某个部位受到侵害时，水杨酸就会迅速出动，向植物的各个部位发送警戒信息，全方位调动植物自身的免疫系统，准备迎接战斗。那么，植物的免疫系统是如何工作的呢？

植物对病原菌感染的反应，最初表现为感染部位细胞迅速而局部性的死亡。形象地解释，就是植物被侵害部位的细胞会自我牺牲，希望通过与敌人同归于尽的方式来防止病菌的大范围扩散，这一过程被称为过敏性反应。感染部位的细胞“主动死亡”，致使局部组织脱水，从而切断病原菌的营养供给，使病原菌限制在局部感染区而不扩展。几天后，被感染的植物将产生新的抗性，并对同种病原菌的再次感染，甚至对其他病原菌、真菌、病毒等的感染，均有很强的抗性，此抗性可扩展到整个植株，被称为系统获得抗性（Systemic acquired resistance，SAR）。SAR是植物主动防御机制，从发生过敏性反应到系统获得抗性的产生，需要一系列信号的转导，而水杨酸就是SAR信号转导途径的重要信号分子。1992年，植物学家丹尼尔·克莱斯格用烟草做实验，证明了水杨酸可以同时让植物做出两种免疫反应，从而增强对病菌的抵抗力。

水杨酸的这一性质可以充分应用在作物生产上。水杨酸增强了植物抵抗细菌感染的能力，从而一定程度上延长了花卉和果蔬的保鲜期。早在1975年，科学家们就发现，用水杨酸浸泡马铃薯的块茎，可以抑制其腐烂和发芽的速度，使马铃薯的保鲜期延长到8个月之久。同样，用水杨酸处理苹果、雪梨、香蕉、桃子等水果，也可以提高其抗氧化能力，延长保鲜期。同理，将阿司匹林加在鲜花培养液里，可使得鲜花体内的水杨酸含量迅速升高，既可抑制鲜花的呼吸作用，又可抑制鲜花切口处的细菌繁殖，使美丽的鲜花能维持更长时间的娇艳。

美容护肤强助手

很早以前，人们就开始尝试用水杨酸治療痤疮。经过数十年的探索，水杨酸的祛痘效果获得了无数人的肯定，无论在临床应用还是日常护肤品中，它都是“香饽饽”，是祛痘的明星成分之一。除了祛痘，水杨酸还有哪些强大的护肤功效呢？

水杨酸是一种脂溶性物质，能渗透到富含脂质的毛孔内，因此，除了可以用来对抗油脂分泌过多形成的痤疮，还可以去除皮肤多余的角质，使皮肤光滑度得到临时性改善。更神奇的是，去除角质的同时，水杨酸还能使黑色素脱落，达到淡斑、美白的效果。另外，水杨酸还具有一定的抗衰老功效，这是因为对皮肤施以适当浓度的水杨酸并配合使用其他护肤成分后，可以有效消除一些皮肤细纹。水杨酸居然有这么多美容护肤功效，难怪护肤品中或多或少都会添加一些水杨酸。

水杨酸不像果酸等其他酸性物质具有强刺激性。这是因为，人体角质含有丰富的脂质，水杨酸的脂溶性特性可以与角质的脂质融合，渗透进角质层及毛孔深处，却不会对真皮组织造成刺激，作用锁定在浅层角质中，同时不影响活性表皮细胞，具有较高的稳定性和低刺激性。

水杨酸虽然护肤效果显著且刺激性低，但仍需控制好添加使用的浓度。一般护肤品中添加的水杨酸浓度为0.5%～2%，如果浓度超过2%，就会对皮肤产生较强的刺激性。对于有些皮肤不耐受的人群而言，初次使用如果感觉刺痛，可以先用水乳，再使用含水杨酸产品，虽然效果会减弱，但可以降低直接接触皮肤的刺激。

水杨酸，分子虽小，作用却大。它负担着植物抵御外界侵害的重任，是植物体内的“超级英雄”。对于人类来说，不论是贮存花卉果蔬、解热镇痛还是美容护肤，水杨酸也都发挥着神奇的功效，可谓难得一见的“宝藏神药”。