祝家笙，高维浩，范红艳 (吉林医药学院：.临床医学部，b.药学院，吉林 吉林 132013)

金银花最早记录于《本草纲目》，属于忍冬科植物，是忍冬初开花或干燥花蕾[1]。主要活性成分为有机酸类、磷脂化合物、挥发性油酯、黄酮类等，具有分散风热、降温解毒的功效，常用于治疗发热、痢疾、丹毒、肺炎、咽喉肿疼、蜂窝状组织炎和热风邪等各种疾病。本文对金银花提取物药理作用进行归纳，以期为进一步研究奠定基础。

1 抗菌作用

王琳[2]等研究发现假单胞菌在30 ℃环境下培养24 h能形成成熟的生物被膜，然后添加不同浓度金银花提取物干预，发现金银花提取物通过抑制生物被膜的生成来抑制菌株活性，其中25 mg/L金银花提取物清除率和抑制率在系列浓度中效果最好。赵良忠等[3]采用滤纸片法，将在金银花提取液浸泡4 h，直径为6 mm的滤纸片放入含菌平板中，把细菌置于36 ℃的培养箱中培养24 h，把霉菌置于30 ℃的培养箱中培养36 h，对滤纸片抑菌圈直径大小进行测量和计算，结果细菌和霉菌抑菌圈大小在9.3～12.5 mm之间，表明金银花提取物有抑制细菌和霉菌生长的作用。同样，周莲[4]等使用类似的研究方法得出结论：18%的金银花提取物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果较好。

2 抗病毒作用

胡克杰[5]等研究发现对于合胞病毒和柯萨奇B组3型病毒等这类较常见的呼吸道病毒，金银花提取物中的氯原酸可以产生明显的抑制作用。实验结果显示0.05、0.1、0.8、12.5、50 g/L的氯原酸分别对合胞病毒、柯萨奇B组3型病毒、柯萨奇B组5型病毒、我国东北地区冬季经常流行的流感病毒3亚型、副流感病毒Ⅳ型等体外生长具有抑制作用，但对后两种病毒的抑制能力较弱。

研究显示绿原酸在细胞和动物模型中均起神经氨酸酶阻滞剂作用，以抑制甲型流感病毒。Ding[6]等发现小鼠静脉注射100 mg/(kg·d)的绿原酸具有抗病毒效果，可减少病毒滴度并有效缓解肺部炎症，为H1N1和H3N2引起的死亡提供60%和50%的保护。

张旋[7]等通过使用噻唑蓝比色法检测金银花对3型人呼吸道合胞病毒的抑制作用，结果可知：金银花对Hela细胞实验中半数中毒浓度为5 g/L，最大无毒浓度为3.6 g/L。金银花对呼吸道合胞病毒具有直接的灭活作用，半数抑制率(half inhibition rate,IC50)为0.16 g/L，治疗指数(therapeutic index,TI)为31.2。在病毒吸附阶段金银花也起到一定的作用，IC50为0.48 g/L，TI为10.5。此外，在抑制呼吸道合胞病毒生物合成方面具有同样作用，IC50为1.0 g/L，TI为5.0。显示金银花具有明显的抗病毒作用。

3 抗炎作用

曾安琪[8]等使用脂多糖诱导建立的RAW264.7细胞炎症模型，分别给0.25、0.5、1、2 g/L金银花提取物培养24 h，结果金银花提取物显著降低RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6的含量，并可下调诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2蛋白含量，且具有一定的浓度依赖性，可见金银花提取物具有抑制炎症因子产生的作用。

张艳冬[9]等用2.5、5.0、10.0 g/L的金银花枝叶提取物连续给小鼠用药3 d，1次/d，最后一次给药后用1%角叉菜胶(0.03 mL/只)将小鼠右后足掌腱膜下致炎，测量和计算肿胀度和抑制率，实验结果表明10 g/L金银花枝叶提取物的抗炎效果较好，由二甲苯所致的小鼠耳肿胀和由角叉菜胶所致的小鼠足肿胀可由该浓度的金银花枝叶提取物明显减轻。

崔晓燕[10]等分别用2、4、8 g/kg的金银花提取物给小鼠灌胃，在末次给药后先向小鼠皮下注射空气，1 d后注射1.5%的羧甲基纤维素钠溶液1 mL致炎，吸取囊内液体后进行白细胞计数，结果显示4、8 g/kg的金银花提取物能有效地降低白细胞的数量，说明金银花提取物可以减轻炎症的反应。

Lin等[11]给小鼠腹腔注射含有0.5 g/L卵白蛋白(ovalbumin,OVA)和20 g/L氢氧化铝的混合溶液14 d，建立鼻炎模型。将金银花提取物从鼻部给药，然后通过western blotting分析发现,金银花提取物可以有效降低IgE和组胺，也能通过抑制过敏性鼻炎相关蛋白的合成从而调节炎症反应。

李斐等[12]选取外周淋巴组织单个核细胞作为培养细胞，通过给小鼠连续10 d,2次/d,灌服浓度为100 g/L金银花水提物进行实验准备，将培养过程中上清液里的IL-4、γ干扰素、血清OVA特异性IgE(OVA-sIgE)的含量作为金银花水提物的影响效果，观察其早期迟发性足肿胀反应。实验结果表明，金银花水提取物可以有效缓解过敏小鼠小肠绒毛炎症，同时还可降低小鼠体内IL-4、OVA-sIgE的含量，也可以减轻小鼠迟发性足肿胀反应，表明金银花水提取物有减轻过敏症状的效果。

4 抗氧化活性

张冰洁等[13]研究显示，金银花叶黄酮能使衰老模型大鼠血清中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、总抗氧化物能力/谷胱甘肽和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)显著增高，丙二醛的含量降低，表明金银花可以提高大鼠的抗氧化能力。

Lee等[14]研究表明，金银花提取物能清除自由基，显著增加SOD和过氧化氢酶(catalase,CAT)活性，具有良好的抗氧化作用。

5 抗凝血作用

血小板聚集的诱导因素有ADP、肾上腺素与凝血酶，血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体被激活也参与这一过程。樊宏伟等[15]发现金银花及其有机酸类化合物绿原酸的同分异构体、咖啡酸、异绿原酸类均具有较强的抗血小板聚集作用。主要是通过抑制ADP诱导的血小板激活而发挥作用的，也可能是金银花中有机酸与过氧自由基快速反应，或者阻断血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体，从而避免血小板的活化。

复钙时间即血浆再钙化时间，是去掉钙的血浆中重新加入钙，使内源性凝血过程重现。朱小峰[16]用乙酸乙酯和正丁醇萃取金银花乙醇提取液总浸膏，再将金银花30%提取物总浸膏、乙酸乙酯萃取溶液、正丁醇萃取溶液和水提物样品分别用乙醇-丙二醇-注射盐水(2∶2∶6)制备成1 g/L的溶液0.1 mL加入到0.1 mL血浆中，37 ℃培养1 min后加入氯化钙0.1 mL，记录血浆复钙时间。结果显示金银花水提物复钙时间较空白组明显延长，金银花乙酸乙酯和正丁醇复钙时间较空白组明显缩短，可见金银花水提物具有体外抗凝血作用，而金银花乙酸乙酯和正丁醇萃取溶液具有体外促凝活性。

6 保肝护肝作用

徐晓燕等[17]给大鼠灌胃金银花总黄酮100、200 mg/kg，连续6周，给药期间通过在大鼠皮下注射40% CCl4油溶液1 m L/kg(每周2次，连续6周)建立大鼠肝纤维化模型。结果表明，给药组肝纤维化程度明显减轻，血清中谷丙转氨酶活性、羟脯氨酸含量及肝组织中丙二醛含量明显降低，T-SOD、GSH-Px活性明显升高。

滕杨等[18]以腹腔注射35 mg/kg二甲基亚硝胺(DMN)建立大鼠急性肝纤维化损伤模型，2 g/kg金银花醇提物灌胃给药7 d，每隔两天收集24 h大鼠尿样，用气相色谱-质谱联用仪进行分析，结果绘制成代谢组轮廓图，通过代谢组学角度测定代谢组轮廓图。结果可见，经金银花醇提物干预后，其尿液代谢表型有向正常范围回归的趋势，呈现代谢网络修复的效果，说明预先灌胃金银花醇提物对DMN染毒大鼠的生理及代谢状况具有保护作用。

Lee[14]将小鼠腹腔内注射200 mg/kg金银花提取物进行7 d预处理后,进行一次性腹膜内注射CCl40.5 mg/kg，24 h后小鼠肝脏重量减少，血清谷草转氨酶和谷丙转氨酶明显降低，肝脏内源性抗氧化酶SOD、GSH、CAT增高，MDA含量降低，并且肝小叶的中央坏死情况减轻，表明金银花提取物预处理可明显抑制CCl4造成的肝损伤。

综上所述，金银花提取物在抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化活性、抗凝血作用、保肝护肝作用等方面都有很好的效果。绿原酸作为金银花提取物的有效成分，药理作用明显，副作用少，有较好的开发前景。