王国通 宋明钰 杨征敏 周 兵

(上海启甄同位素标记合成研究中心，上海 201403)

氟噻草胺(1,英文名：flufenacet，系统名：N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-((5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氧基)乙酰胺，图1)是德国拜耳公司创制的芳氧乙酰胺类除草剂[1]，可抑制植物的细胞分裂和生长[2]，主要用于玉米、大豆、番茄、马铃薯和水稻等作物田间的一年生禾本科杂草、莎草及一些小粒阔叶杂草的防控，具有高效、低毒、安全性高等优点，可与多种除草剂复配扩大杀草谱[3]。氟噻草胺市场主要分布在欧洲、北美和东南亚部分地区。当前氟噻草胺在我国的专利保护到期，因其独特的作用方式和优良的复配特性，国内科研单位及农药企业陆续开展了针对该除草剂的研发工作和登记代谢试验[4-8]。

根据我国2017年9月颁布的《农药登记资料要求》规定，放射性同位素碳-14标记物是氟噻草胺在农作物、环境和动物中登记代谢试验所必需的放射性示踪剂[9-11]。文献报道了两种碳-14标记氟噻草胺[12-13]，但未见有关其合成与分析的报道。为满足我国氟噻草胺登记代谢试验对放射性示踪剂的要求，在综合考虑该药物的化学稳定性、代谢稳定性和毒理学重要性等因素后，本研究选择氟噻草胺分子中具有芳香性的苯环和噻二唑环为标记单元，以标记单元中的碳为标记位点(2和3，图1)。借助标记物(2和3)开展的登记代谢试验，证实这两种标记物作为放射性示踪剂满足我国农药登记代谢试验的要求。综上，本文对这两种碳-14标记氟噻草胺进行合成与分析(合成路线见图2、3)，以期为氟噻草胺的同位素示踪研究提供参考。……