王宇婷

(锦州医科大学附属第一医院，辽宁 锦州 121000)

奥扎格雷钠是一种通过咪唑衍生物血栓素合成酶抑制作用相关研究而开发出来的药物[1]。可抑制脑梗死的出现并可使运动麻痹在早期得到改善[2]，因此认为其对脑梗死有望具有有效性，进而针对脑血栓形成急性期患者的运动障碍开展了临床试验，结果表明其具有实用性[3]。

1 奥扎格雷钠的研究概况

1.1 奥扎格雷钠的基本信息

奥扎格雷钠为两性化合物，当体系为酸性环境时，以季铵盐的形式存在，体系偏碱时，以羧酸盐形式存在[4]。药典名称：奥扎格雷钠，化学名称：反式-3-4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基-2-丙烯酸钠，结构式见图1。

1.2 奥扎格雷钠的临床应用

奥扎格雷钠对于治疗支气管哮喘口服盐酸奥扎格雷疗效很好，而且只对血栓素A2合成酶有影响[5]，对体内其它酶没有影响，此外还可以抑制抗原诱发的呼吸道收缩[6]。还可改善神经功能缺失和生活能力，是治疗脑梗死安全、有效的药物[7]。国内外均有许多文献报道奥扎格雷钠临床治疗脑血栓、脑梗死等疾病方面有很好的疗效[8-9]。

分子式：C13H11N2NaO2；相对分子量：250.25

1.3 奥扎格雷钠合成方法的研究进展

通过对文献[10]的分析，目前报道的奥扎格雷钠的合成方法有三条工艺路线，其中大部分报道的工艺路线见图2。

为了减少二取代物的产生，有文献[11]报道了奥扎格雷钠另一条工艺路线，见图3。

R为乙酰咪唑或者羰基二咪唑等，但该物料对水敏感，不易保存。另有文献[12]提供了另外一种改进的合成方法，其合成路线见图4。……