谈仲川，杨德森，干国平，周琪

(1.湖北中医药大学药学院，武汉 430070；2.湖北省中药炮制工程技术研究中心，武汉 430070)

固体化学药物的溶解性是影响药物临床疗效的主要因素之一。通过增加药物溶解度是提高固体药物生物利用度、改善药物临床疗效的主要途径[1]。药物晶型及共晶不改变药物分子的化学结构，通过筛选优势晶型或共晶能有效增加药物溶解度，提高生物利用度，进而改善药物临床疗效，是目前固体药物研究热门方向之一[2-4]。由于目前没有一种有效的方法或工具能够准确预测药物晶型或共晶，因此在优势晶型及共晶筛查时，尽可能获得所有可能的药物晶型及共晶，在这个过程中水合物及溶剂合物也可能被发现。据估计，在小分子有机化合物中，33%化合物能够形成水合物，10%化合物能够形成溶剂合物[5]。水合物晶型在临床中广泛应用，比如阿奇霉素[6]、阿托伐他汀钙[7]、甲磺酸培氟沙星[8]、头孢拉定[9]以及头孢唑林钠[10]等药物都是以水合物形式作为临床药用主体。此外，溶剂合物晶型也可以作为临床用药形式，例如，卡巴他赛丙酮合物为卡巴他赛的药用晶型[11]。因此，溶剂合物作为药物晶型的特殊类型，在晶型研究过程中非常重要。

1 材料与方法

1.1仪器 APEX-II CCD型单晶X射线衍射仪，德国布鲁克公司；SPX-50型生化培养箱，天津赛得利斯有限公司。

1.2药品与试剂 奥氮平(批号：E120059，纯度>98%)，萨恩化学技术(上海)有限公司；糖精(批号：447140，纯度>98%)，百灵威科技有限公司；甲醇(分析纯)，国药集团化学试剂有限公司。实验……