高亚强, 马俊豪, 游 江, 周 蒲, 张列雄, 徐志红*,,2

(1. 长江大学 农学院，湖北 荆州 434025；2. 长江大学 农药研究所，湖北 荆州 434025)

吩嗪-1-羧酸 (申嗪霉素，phenazine-1-carboxylic acid, PCA) 是一种广谱高效的新型微生物源农药，对多种植物病原菌具有较强的抑菌活性[1-3]。随着吩嗪-1-羧酸的广泛应用，对其结构修饰的研究也愈加深入。本课题组前期研究表明，吩嗪-1-羧酸与羟基苯甲酸酯进行酯化衍生后，部分衍生物在50 mg/L 下对水稻纹枯病菌的抑率达100%，优于对照药剂吩嗪-1-羧酸 (86.2%)[4]。李斌等[5]用各种烷基醇对吩嗪-1-羧酸进行酯化，合成了一系列吩嗪羧酸酯类化合物，在25 mg/L 时该系列衍生物对水稻稻瘟病菌具有很强的抑制活性。朱祥等[6]合成了一系列新型吩嗪-1-羧酸二酰胺衍生物，不仅具有良好的离体杀菌活性，而且部分化合物对稗草和油菜具有一定的除草活性。

苯乙酮 (acetophenone) 是一种广泛存在于植物中的天然产物，苯乙酮及其衍生物由于具有优异的抗真菌[7-8]、杀虫[9-10]、杀螨[11-12]等活性，近年来已成为绿色药物研究的热点之一。王景景[13]分别以邻、间、对酚羟基苯乙酮为原料，经重排、醚化、酯化等反应，合成了一系列含有烯丙基的苯乙酮类衍生物，在100 mg/L 时部分衍生物对马铃薯干腐病菌的抑制率与多菌灵接近。王新华[14]从红蓼种子中分离出了4-羟基苯乙酮，具有一定的杀螨活性，其对朱砂叶螨的LC50值为1.30 mg/mL。

鉴于此，本研究将苯乙酮结构片段引入吩嗪-1-羧酸分子中，设计合成22 个新的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物，并评价它们的杀菌、杀螨活性。……