常炳程，何蔚，夏志鸿

贵州中医药大学第二附属医院，贵州 贵阳 550003

临床治疗后肿瘤的转移复发，是三阴乳腺癌的患者预后不良的首要原因［1-3］。近年来，各种天然中草药活性成分正成为国内肿瘤药物开发的热点。木犀草素（luteolin，LUT），是一种提取自中草药的黄酮类化合物，不仅具有免疫调节、抗氧化、抗菌、解痉等多重药理活性，同时对多种肿瘤的耐药和转移均有强效抑制作用，在三阴乳腺癌的治疗方面极具潜力［4-8］。然而，木犀草素在水溶液中溶解度与药剂溶出速率极低，且在胃肠道中易被微生物降解，难以通过口服吸收的方式递送至肿瘤组织发挥疗效［8-10］。由此可见，我们急需开发一种能高效运载木犀草素到达病灶部位发挥药理活性的药物递送体系。

聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic acidglycolic acid），PLGA］是一种应用广泛的药用辅料，其能够在人体内完全降解为无害的乳酸小分子，生物相容性极好［11］。本研究采用单乳法制备了一种可高效包封木犀草素的纳米粒（PLGA-NPs@DOX/LUT），并同时搭载了模式化疗药物阿霉素（doxorubicin，DOX）与其配伍，研究其对三阴乳腺癌转移的治疗作用。

1 实验仪器、材料和方法

1.1 仪器和试剂

PLGA（羧基末端，50∶50，分子量24 000～38 000），PVA（聚乙烯醇；醇解度：98.0～99.0 mol%，黏度：5.2～6.0 mPa.s）；木犀草素、N，N-二甲基甲酰胺、甘露醇等化学试剂均购自上海阿拉丁生化科技股份有限公司；盐酸阿霉素购自武汉卡诺斯科技有限公司；MBA-MD-231 三阴乳腺癌细胞系来源于中国科学院典型培养物保藏委员会昆明细胞库；MTT 试剂盒与细胞培养生化试剂均采购来白鲨公司。……