施益如，李 暄，蔡明烩，段玉婉，刘璨颖

（佛山科学技术学院生命科学与工程学院，广东佛山 528231）

近年来，抗生素的滥用导致细菌耐药性增强，开发新的抗菌物质成为应对日益增长的耐药性病菌的重要途经[1]。抗菌肽是生物体内产生的小分子活性多肽，是机体天然免疫防御系统的重要组成部分。抗菌肽不易使病原微生物产生耐药性，在机体抵抗外源病原微生物入侵过程中发挥重要作用，因此在医药开发、动植物抗病及治疗中具有广泛的应用价值。防御素和Cathelicidin 是哺乳动物抗菌肽中非常重要的两大家族，Protegrins 是猪源Cathelicidin 家族的重要成员之一[2-3]。Protegrins家族已鉴定出5 个含有16～18 个氨基酸的天然多肽，即PG1 到PG5，Protegrin-1（PG1）因其有效的抗菌活性和体内的稳定性为人们所关注[4-5]。PG1 具有广谱抗革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、真菌等多种传播性病原体作用[6]。PG1 制品作为畜禽无抗饲料的添加成分，将有广阔的应用前景[6-7]。本文综述了PG1 的分子结构、功能作用、表达调控因素和在临床实践中的应用，阐述其发挥生物活性的机制和潜在的应用价值，并对今后PG1的研究方向进行展望，为生产中抗菌肽PG1 的进一步开发和应用提供参考。

1 PG1 的分子结构

PG1 的分子量约3.1 ku[8]，包含18 个氨基酸（RGGRL CYCRR RFCVC VGR），还含有高含量的半胱氨酸（Cys）以及带正电荷的精氨酸（Arg）残基，Miyasaki 等[9]的X-射线衍射研究实验表明，PG1 具有2 个分子内二硫键（Cys6-Cys15 和Cys8-Cys13），C 端酰胺化。PG1 呈“发夹式”分子构型，含有β-转角链接而成的双链反平行式β-片层二级结构，中间为疏水区域，两端为亲水区域，PG1 可以与细胞膜上的阴离子发生交互作用[6]。……