杨 柳

（天津市儿童医院，天津 300134）

亮丙瑞林是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素（GnRH）的高活性类似物（GnRHa），为合成的两端封闭的水溶性九肽，由日本公司开发并于1994 年获准上市，美国FDA 于2002 年1 月批准亮丙瑞林缓释制剂产品，商品名为“Eligard”。该药主要通过调节内分泌来治疗前列腺癌及乳腺癌、子宫内膜异位症等多种性激素相关疾病。本文通过查阅近期国内外相关文献，对其在各领域的临床应用进展作一综述，为了解该药提供一些参考。

1 作用机制及药代动力学特征

亮丙瑞林能够有效地抑制垂体-性腺系统的功能，对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH 受体的亲和力均强于GnRH，促进黄体生成素（LH）释放的活性约为GnRH的20 倍，对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH 强。用药初期，卵泡刺激素（FSH）、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高。随后由于垂体的反应性降低，FSH、LH 和雌激素或雄激素的分泌受到抑制，从而对性激素依赖性疾病（如前列腺癌、子宫内膜异位症等）有治疗作用［1］。

亮丙瑞林口服无效，皮下或肌内注射吸收良好。目前临床上应用的多为其缓释制剂，单次皮下注射3.75 mg，4 h 血浆药物浓度达到峰值，其峰浓度范围为4.6～10.2 ng/ml，此后在2 d 内药物的血浆浓度开始稳定在0.30 ng/ml，这一稳态血药浓度可相对稳定的维持4～5周。亮丙瑞林在体内水解为4 种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28 d 后原形药和代谢物的尿排泄率分别为2.9%和1.5%。

2 临床应用

2.1 子宫内膜异位症 子宫内膜异位症是妇科常见疾病之一，是指子宫内膜组织（腺体和间质）在子宫腔被覆内膜及子宫以外的部位出现、生长、浸润，反复出血，继而引发疼痛、不孕及结节或包块等，在生育年龄妇女中多见。……