陈玉洁

（柳州市妇幼保健院，广西 柳州，545001）

右美托咪定作为一种新型镇静药物，具有镇静、镇痛、抗焦虑的作用，能够稳定血流动力学以及减弱应激反应，既可作为一般的镇静药物，又可作为全身麻醉用药的组成部分，也可为椎管内麻醉的辅助镇静、镇痛；因而在临床上的应用越来越广泛。笔者查阅近几年及相关经典文献，从药代动力学、作用机制、临床应用情况等方面对右美托咪定进行报道。

1.药代动力学

右美托咪定分布迅速，单次注射后分布半衰期为6min、清除半衰期为2-3小时，清除率为10ml/(kg.min)-30 ml/(kg.min)；达到稳态时分布容积为2L/Kg-3L/Kg[2]。经口服、口腔和鼻粘膜给药、肌内注射的生物利用度分别为16%、82%、65%和104%。右美托咪定绝大部分在肝脏代谢，经葡萄糖醛酸化和细胞色素CYP450酶介导转换为非活性产物，其中95%由肾排泄，4%经粪便排泄，还有极小部分以原型排出。

2.右美托咪定的镇静、镇痛作用

右美托咪定镇静机理与其他镇静药不同，主要作用于大脑皮质发挥作用。其最大特点是患者在镇静的状态下，可以被唤醒，镇静时呼吸抑制发生率低、循环系统稳定，在终止刺激后又可进入睡眠状态[3]。右美托咪定发挥镇痛的作用，主要通过作用于脊髓背角的α2肾上腺素能受体，使中间神经元发生超极化，抑制疼痛信号的传导，尤其是α2A和α2C的相互作用，还能抑制致痛介质P物质和谷氨酸的释放。右美托咪定的镇痛作用与阿片类药物具有协同作用，因此能够减少术中阿片类药物的使用量[4]。

3.右美托……

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