Graul A I, Sorbera L A

（ 科睿唯安 ）

（接2021年第11期）

16 眼科药物

依托普萘醇（Eysuvis）是一种外用皮质类固醇，于2020年获FDA批准用于一种新适应证，即干眼症。该药是一种根据反向代谢思路设计的皮质类固醇，已用于治疗其他眼部疾病20年，具有良好的安全性特征[42]。依托普萘醇的这一新剂型由Kala Pharmaceuticals开发，该公司基于干眼症这一新适应证（短期治疗，最长2周）在STRIDE-1、STRIDE-2和 STRIDE-3研 究（NCT02819284、NCT02813265和NCT02188160）中获得的有利结果，在美国提交了NDA申请。Eysuvis是一种利用AMPPLIFY®黏液穿透颗粒（MPP）药物递送技术制成的纳米混悬剂，于10月获批，并于2020年12月上市，成为FDA批准的首款用于治疗干眼症的眼用皮质类固醇药物。

17 代谢疾病药物

2月，FDA分别批准了Esperion Therapeutics的贝派度酸（Nexletol）和贝派度酸/依折麦布（Nexlizet），这2种药物均适用于在控制饮食和服用最大耐受剂量他汀类药物的基础上，辅助治疗杂合体家族性高胆固醇血症或需要进一步控制低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的动脉粥样硬化性心血管疾病成人患者。Nexletol和Nexlizet分别于3月和6月在美国上市。这2种产品也于同年晚些时候在欧盟获得批准，分别以商品名Nilemdo和Nustendi上市，用于治疗原发性高胆固醇血症或混合性异常血脂症成人患者。贝派度酸是一种ATP柠檬酸裂解酶（ACLY）抑制剂首创新药。ACLY作用于他汀类药物靶点HMG-CoA还原酶的上游，在其催化作用下，在线粒体外将柠檬酸裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶A。抑制脂肪酸合成酶将减少乙酰辅酶A的总生成量，从而限制了脂肪酸和胆固醇生物合成所需的二碳单位[43]。

前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）是另一个相对较新的降低低密度脂蛋白胆固醇的靶点。……