张晓瑶 方琪 王欣璐

广州医科大学附属第一医院核医学科，510120

恶性肿瘤的发病率逐年攀升，其临床表现隐匿，早期诊断和治疗对改善患者预后及提高生存率至关重要。近20 年来，PET/CT 在肿瘤临床诊疗中的应用日益广泛，并获得了越来越多临床医师和患者的认可。18F-FDG 是目前最常用的PET/CT 正电子显像剂，其在鉴别病灶的良恶性、恶性肿瘤治疗的疗效评估以及疾病的术前评估中具有重要作用，是临床上不可或缺的影像学辅助手段。但颅脑和胃肠道等部位也会生理性摄取18F-FDG，这会在一定程度上降低PET/CT 的诊断准确率。2019 年，一种新型的正电子放射性示踪剂即68Ga 标记的成纤维细胞激活蛋白抑制剂（fibroblast activation protein inhibitor，FAPI）问世，其可在近30 种不同类型的恶性肿瘤中呈高摄取，且具有高T/NT 的特性，未来或可替代传统的18F-FDG[1]。我们就68Ga-FAPI 的靶点作用机制及临床应用作一综述。

1 成纤维细胞激活蛋白（fibroblast activation protein，FAP）的特性及表达

肿瘤的生长和扩散不仅取决于肿瘤细胞的生长特性，还取决于肿瘤的微环境，即间质。多种恶性肿瘤（尤其是乳腺癌、结肠癌以及胰腺癌等）的间质都选择性地高表达FAP[2]。FAP 于1986 年被Rettig等[3]首次研究，其是一种二肽基肽酶4 家族的Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶。FAP 在人体的发育过程中表达，但在健康的成人组织中却很少表达[2]，仅在伤口愈合、纤维化以及癌症等组织重塑活跃的部位才会高表达，尤其在活化的成纤维细胞中，其表达水平很高[4]。肿瘤相关成纤维细胞（cancer-associated fibroblast，CAFs）是肿瘤上皮细胞周围间质的主要成分，占比高达90%[5-6]；……