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穿心莲内酯在肝脏疾病中的作用及纳米剂型的研究进展

2021-11-22侯海婷赵方红

中医药导报 2021年7期

杨 娴,侯海婷,赵方红

(石家庄四药有限公司研发中心,河北 石家庄 050000)

肝脏疾病和并发症包括胆汁淤积、纤维化、病毒性肝炎、药物性肝损伤及肝癌,已经成为世界范围内日益严重的公共卫生问题,影响超过10%的世界人口。在中国,大约有3亿人患有肝病;在美国,慢性肝病每年影响约3 000万人,15 000名儿童因肝病住院;欧盟受肝病影响的人数为2 900万,世界卫生组织估计欧洲每年约有47 000人死于肝癌[1]。

中药在治疗肝病方面具有独特的优势,目前发现了许多潜在的小分子化合物,如姜黄素、槲皮素和大黄素等[2-4]。穿心莲内酯(andrographolide,AG)是从中药穿心莲中提取得到的二萜化合物(见图1)。AG能够通过抑制肝脏微粒体酶(CYP1A2,CYP2E1)的活性,保持Ⅱ期酶解毒系统的稳定性,降低氧化应激和炎症反应,对多种毒性物质引起的肝脏疾病具有保护作用[5]。但是,AG水溶性差、生物利用度低,极大限制了其制剂开发与临床应用。“纳米中药”在治疗肝病方面具有广阔的发展潜力[1]。本文对AG在不同类型肝脏疾病中的作用及纳米剂型的研究进展进行综述,以期为AG的临床研究及应用提供理论依据,并为研究和开发基于纳米技术的AG新制剂提供参考。

图1 穿心莲内酯的化学结构

1 穿心莲内酯在肝脏疾病中的作用

1.1 化学性肝损伤 化学性肝损伤(chemical liver injury)是由某些化学毒性物质的侵入引起不同程度的肝细胞病变、坏死,最终导致肝损伤[2]。

四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)是引起急性肝损伤实验研究中最常见的化学物质。AG能够减轻CCl4诱导的肝毒性,显……

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