张 丹,王小旭,谢贺贺，吴翠栓

(北京德立福瑞医药科技有限公司,北京 102101)

美洛昔康是一种新型非甾体抗炎药(NSAIDs)，用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎[1-2]，与其他NSAIDs相比，引起的胃肠道不良反应更轻[3-4]。但由于美洛昔康的水溶性较差，导致口服生物利用度较低。

口服纳米骨架技术[5-7]是采用具有纳米孔径的介孔二氧化硅和pH敏感高分子材料为载体，制备难溶性药物纳米骨架分散系统。本研究采用纳米骨架技术制备美洛昔康纳米骨架胶囊，并与市售美洛昔康片(莫比可®)进行对比，对自制的美洛昔康纳米骨架胶囊进行体外溶出特征和比格犬体内口服药物代谢动力学研究。

1 仪器与材料

1.1仪器 LC-20AT型高效液相色谱仪(日本岛津公司);RC806D型溶出仪(天大天发科技有限公司);T6新世纪型紫外可见分光光度计(普析通用仪器有限责任公司);AL204型电子天平(瑞士梅特勒-托利多仪器有限公司);BT 25S型电子天平(德国赛多利斯公司);HC-2064型离心机(科大创新股份有限公司中佳分公司);MTN-2800W型氮吹浓缩装置(天津奥特赛思仪器有限公司)。

1.2试药 美洛昔康对照品(批号100679-201102)和吡罗昔康对照品(批号100177-200603)，均购自中国食品药品检定研究院；甲醇(色谱纯，Sigma公司，批号WXBB6447V)；美洛昔康片(商品名莫比可®，勃林格殷格翰公司，批号384242)；美洛昔康纳米骨架胶囊(北京德立福瑞医药科技有限公司，批号MJ201502282)；水为自制超纯水，其余试剂均为分析纯。

1.3动物 健康比格犬，10月龄左右，雄性，体质量为8～10 kg，购自北京玛斯生物技术有限公司，实验动物许可证号为SCXK(京)-2011-0003。……